Dasatinib Nitroso Impurity 66

达沙替尼亚硝基杂质66

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• ＜0.1%）与质量标准制定提供核心支撑。

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• 达沙替尼亚硝基杂质 66（产品编号：D015066）

• 1. 产品信息

• 产品编号：D015066

• 英文名：Dasatinib Nitroso Impurity 66

• 英文别名：N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-((2-methyl-6-(4-nitrosopiperazin-1-yl) pyrimidin-4-yl) amino) thiazole-5-carboxamide

• CAS 号：2135905-86-9

• 分子式：C20H21ClN8O2S

• 分子量：472.95

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含亚硝基、哌嗪环、噻唑环、氯甲基苯基特征结构），能为达沙替尼相关杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与其他合成副产物或代谢杂质干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配医药检测场景，在避光、干燥、低温（2-8℃）储存条件下不易发生亚硝基分解、氨基氧化等反应，可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含酰胺基、亚硝胺、氯原子等特征官能团，溶解性适配常用检测溶剂（如乙腈 - 水、甲醇 - 水混合体系），易通过高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配原料药及制剂（如片剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于达沙替尼原料药及制剂的杂质检测，重点监控亚硝胺类杂质（含亚硝基结构）含量，符合抗肿瘤药物对潜在毒性杂质的严格质量控制标准；

• 可作为达沙替尼合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如达沙替尼分子中哌嗪环与亚硝化试剂接触、原料中含亚硝胺前体），通过调整工艺参数（如控制哌嗪原料纯度、避免亚硝化反应条件）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保检测技术（如 UPLC-MS/MS）的检出限、定量限满足抗肿瘤药物中痕量亚硝胺杂质的分析要求，为达沙替尼质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，临床用于治疗慢性髓系白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）等血液系统肿瘤，通过抑制异常酪氨酸激酶活性阻断肿瘤细胞增殖信号通路。达沙替尼亚硝基杂质 66 是达沙替尼在生产过程中（如含哌嗪环中间体与亚硝化物质反应）或储存过程中生成的亚硝胺类杂质 —— 其分子中的亚硝基结构使其具有潜在遗传毒性与致癌风险。由于抗肿瘤药物需长期服用，且血液系统疾病患者用药安全性要求极高，对该杂质的研究与严格控制是保障患者用药安全、符合全球药品监管要求（如 FDA、EMA 亚硝胺杂质指南）的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）的高灵敏检测方法，可实现对该杂质的 ng 级微量定量，有效规避制剂辅料（如填充剂、包衣材料）及达沙替尼主峰的基质干扰，检测精度远高于常规 HPLC-UV 方法，满足抗肿瘤药物痕量杂质检测需求；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于达沙替尼合成所用哌嗪类中间体（如 4 - 取代哌嗪）与亚硝化试剂（如亚硝酸盐）在酸性条件下反应生成，为工艺优化（如采用无亚硝胺风险的精制哌嗪原料、控制反应体系 pH）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关毒理学研究已证实亚硝胺类杂质的潜在危害，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）已强制要求对含胺类（尤其是哌嗪类）结构的抗肿瘤药物进行亚硝胺杂质筛查，该杂质的限量标准正逐步纳入达沙替尼药品质量规范，现有研究数据为限量设定（通常要求＜0.0001%）与质量标准制定提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！