达沙替尼杂质3

达沙替尼杂质3

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：D015003

• 英文名：Dasatinib Impurity 3（达沙替尼杂质 3）

• 英文别名：N-(2 - 氯 - 6 - 甲基苯基)-2-((2 - 甲基 - 6-(哌嗪 - 1 - 基) 嘧啶 - 4 - 基) 氨基) 噻唑 - 5 - 甲酰胺

• CAS 号：910297-51-7

• 分子式：C₂₀H₂₂ClN₇OS

• 分子量：443.95

• 优势

• 结构特征明确：含达沙替尼核心母核（噻唑、嘧啶环），差异化官能团（哌嗪基、氯代甲基苯基）形成独特理化标识，反相 HPLC 或 LC-MS/MS 可实现基线分离；

• 稳定性可控：酰胺键、杂环化学惰性强，中性至弱酸性条件（pH 4-7）下 4℃储存 30 天降解率 <3%，仅强碱性（pH>10）下发生水解；

• 检测灵敏：杂环共轭体系紫外吸收强（254nm、310nm，ε>1.5×10⁴ L/(mol・cm)），HPLC-UV 的 LOQ=0.005 μg/mL，LC-MS/MS 检测限达 ppb 级。

• 应用

• 质量控制：作为对照品定量达沙替尼原料药及片剂中该杂质，符合 ICH Q3A 标准；

• 工艺优化：监测杂质含量以优化达沙替尼 “哌嗪基偶联” 步骤，减少副产物生成；

• 稳定性研究：评估达沙替尼制剂储存中是否生成该杂质，支撑有效期制定。

• 背景描述

• 达沙替尼是 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性髓系白血病。该杂质为合成中 “嘧啶环哌嗪基偶联不完全” 的副产物，因与达沙替尼理化性质相似，易残留于终产物，可能影响药效或增加代谢负担，需严格控制。

• 研究现状

• 检测：主流用反相 HPLC-UV（C18 柱，乙腈 - 0.1% 甲酸水梯度洗脱）与 LC-MS/MS（SRM 监测 m/z 444→358/286）；

• 控制：工业上通过优化偶联试剂用量、中间体纯化，将杂质含量控制在 0.05% 以下；

• 安全性：体外细胞毒性低（10 μmol/L 无显著损伤），大鼠口服 LD50>200 mg/kg，无急性毒性。

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