奥拉西坦杂质12

奥拉西坦杂质12

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

Oxiracetam Impurity 12

1. 高手性纯度与结构完整性：该产品的 (S)- 构型纯度符合药物杂质对照品的严格标准（手性纯度≥99.5%），分子中的羟基（-OH）、吡咯烷酮环（2 - 氧代吡咯烷）及乙酯基（-COOEt）结构无降解或异构化，能精准匹配奥拉西坦杂质检测的手性特异性需求，避免因手性构型混淆导致的检测偏差，确保定性定量结果的准确性。

2. 优异的化学稳定性：在规范储存条件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，吡咯烷酮环的酰胺键不易水解，羟基不易发生氧化，乙酯基也无脱酯倾向，可长期保持理化性质稳定（有效期≥12 个月），有效避免因杂质变质影响实验重复性，降低检测结果波动风险。

3. 批次一致性与高纯度：生产过程采用手性定向合成工艺（如不对称催化环合）结合多步纯化（如手性柱层析、重结晶），能高效去除 (R)- 对映异构体、未反应的羟基吡咯烷酮中间体及其他酯类副产物，纯度可达 99.8% 以上，批次间含量差异≤0.2%，显著降低检测误差，为奥拉西坦质量控制提供可靠的物质基础。

1. 奥拉西坦药品质量控制：作为关键手性酯类杂质对照品，用于奥拉西坦原料、片剂及注射剂中该杂质的含量检测，确保药品符合《中国药典》《欧洲药典》等对益智类药物杂质的限量要求（通常≤0.1%），避免杂质过量影响奥拉西坦的中枢神经保护作用，或引发潜在的胃肠道不良反应。

2. 奥拉西坦合成工艺优化：该杂质是奥拉西坦合成中 “(S)-4 - 羟基 - 2 - 吡咯烷酮与溴乙酸乙酯胺化” 步骤的副产物（或未完全转化的中间体）。通过监测其含量，可优化胺化反应条件（如控制反应温度 25-30℃、调整碱催化剂用量），减少副反应发生，将杂质残留量控制在 0.05% 以下，同时提升主产物奥拉西坦的产率（从 85% 提升至 92% 以上）与手性纯度。

3. 分析方法开发与验证：用于验证高效液相色谱（HPLC）、超高效液相色谱 - 串联质谱法（UPLC-MS/MS）等检测方法的性能。例如，HPLC 采用手性固定相（如 Chiralpak AS-H 柱），以正己烷 - 乙醇（7:3）为流动相，可实现 (S)- 构型杂质与奥拉西坦主成分的基线分离；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正离子模式，监测特征离子碎片（m/z 188.1→128.1，对应乙酯基断裂），验证方法灵敏度，确保检测方法能精准捕捉痕量杂质，满足药品质量可控性要求。

1. 高灵敏度手性检测技术开发：目前主流检测方法为手性 HPLC - 紫外检测法（HPLC-UV）与 UPLC-MS/MS。HPLC-UV 在 210nm 波长下检测，检测限可达 0.005%（相对于主成分），能满足痕量手性杂质的定量需求；UPLC-MS/MS 凭借高分辨率优势，可同时实现杂质的定性确认与定量分析，检测限低至 ng/g 级，适用于奥拉西坦注射剂等无菌制剂的严格质量控制。

2. 合成工艺优化研究：近年研究聚焦 “一步法酰胺化 - 纯化” 工艺，通过将胺化反应生成的酯类中间体直接与高浓度氨甲醇溶液反应（氨过量 1.5 倍），并采用微波辅助加热（功率 300W，反应时间 1.5 小时），可将酰胺化转化率提升至 99.5% 以上，大幅减少该杂质的生成；同时，采用分子蒸馏技术替代传统柱层析，简化纯化流程，降低生产成本。

3. 杂质安全性评估：体外实验（人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞模型）表明，该杂质在规定限量内（≤0.1%）对细胞活力无显著影响（细胞存活率≥95%），且无明显的神经毒性；动物药代动力学实验显示，该杂质在大鼠体内代谢迅速（半衰期约 1.2 小时），主要经尿液排泄，无蓄积风险。基于此，国内外药典已明确其限量标准，相关数据为奥拉西坦杂质控制体系的完善提供了科学依据，也为同类吡咯烷酮类药物（如吡拉西坦）的手性杂质研究提供参考

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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