卢帕他定杂质22

卢帕他定杂质22

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• Rupatadine Impurity 22

• 产品信息：
  产品编号：R010022
  英文名：Rupatadine Impurity 22
  英文别名：8-chloro-11-(1-((5-methylpyridin-3-yl) methyl) piperidin-4-ylidene)-6,11-dihydro-5H-benzo [5,6] cyclohepta [1,2-b] pyridine 1-oxide
  CAS 号：无
  分子式：C26H26ClN3O
  分子量：431.96
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• 产品优势：
  该产品纯度高，作为卢帕他定的特定 N - 氧化物杂质，分子结构中含氯代、甲基吡啶甲基及哌啶亚基等官能团，纯度与结构完整性符合严格标准，能精准满足卢帕他定药物质量控制及稳定性研究中对氧化杂质对照品的要求，确保检测结果准确可靠。化学稳定性良好，在规范储存条件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，N - 氧化物结构不易发生还原或降解，可长期保持理化性质稳定，避免因杂质自身变质影响实验重复性。生产过程中通过定向氧化工艺与多步纯化（如柱层析、重结晶），有效去除未氧化卢帕他定、其他氧化副产物及结构相似杂质，批次间含量差异小，能显著降低检测误差，为卢帕他定的科研与生产质量控制提供可靠物质基础。
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• 产品应用：
  主要应用于三大核心领域：一是卢帕他定质量控制，作为杂质 22 对照品，用于检测卢帕他定原料及片剂、糖浆剂等制剂中该 N - 氧化物杂质的含量，确保药品符合国内外药典及药品监管机构对抗组胺药杂质的限量标准，避免杂质影响药效或引发潜在安全性风险；二是卢帕他定稳定性研究，用于追踪卢帕他定在储存、运输过程中（如光照、高温、接触空气）是否发生吡啶环 N - 氧化生成该杂质，为优化药品包装材料（如避光阻隔包装）、制定合理储存条件（如阴凉干燥处保存）提供数据支持，延长药品有效期；三是卢帕他定分析方法开发与验证，用于验证高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等检测方法对该杂质的分离度、灵敏度与线性范围，保障检测方法能精准捕捉痕量杂质，确保药品质量可控。
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• 背景描述：
  卢帕他定是一种新型长效抗组胺药，兼具抗组胺与拮抗血小板活化因子（PAF）的双重作用，通过阻断外周组胺 H1 受体与 PAF 受体，用于治疗过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等过敏性疾病。其分子结构以苯并 [5,6] 环庚 [1,2-b] 吡啶为核心，侧链连接含甲基吡啶甲基的哌啶基团，核心骨架中的吡啶环氮原子具有还原性，在生产过程中（如使用氧化剂）或储存期间（如长期光照、高温），易发生 N - 氧化反应生成 Rupatadine Impurity 22（卢帕他定吡啶 N - 氧化物）。这类 N - 氧化物杂质虽无明确急性毒性报道，但作为卢帕他定的主要氧化降解产物，其含量过高会反映药品生产工艺稳定性不足或储存条件不当，可能影响药品纯度与临床疗效，因此对其进行精准检测与严格控制，是保障卢帕他定药品质量与临床用药安全的重要环节。
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• 研究现状：
  目前，针对 Rupatadine Impurity 22 的研究主要聚焦三个方向：一是高灵敏度检测方法开发，主流技术为高效液相色谱 - 紫外检测法（HPLC-UV）与超高效液相色谱 - 串联质谱法（UPLC-MS/MS）。HPLC-UV 通过优化流动相（如乙腈 - 磷酸二氢钾缓冲液体系）与色谱柱（C18 反相柱），调节 pH 值以改善峰形，实现该杂质与卢帕他定主成分及其他杂质的基线分离，检测限可达 0.03%（相对于主成分）；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正离子模式，利用杂质的特征离子碎片（如 [M+H]+）提升检测灵敏度，检测限低至 ng/g 级，适用于药品长期稳定性研究中的微量杂质追踪；二是氧化机制与工艺优化研究，通过实验探究温度、光照波长、氧气浓度对 N - 氧化反应速率的影响，发现 254nm 紫外光与高温（＞30℃）会显著加速杂质生成，据此优化生产工艺（如减少氧化剂用量、控制反应温度），可将杂质初始生成量控制在 0.05% 以下；三是杂质安全性评估，通过体外细胞毒性实验（如人皮肤成纤维细胞模型）与动物药代动力学研究，初步证实该杂质在规定限量内（通常≤0.1%）无明显细胞毒性，且体内代谢清除速率较快，无蓄积风险，为卢帕他定杂质限量标准的制定提供了科学依据，同时也为同类双作用机制抗组胺药的氧化杂质研究提供参考。

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