卡巴拉汀杂质14

卡巴拉汀杂质14

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• N1-Nitroso Moxonidine

• Rivastigmine Impurity 14

• 产品信息：
  产品编号：R032014
  英文名：Rivastigmine Impurity 14
  英文别名：3-vinylphenyl ethyl (methyl) carbamate
  CAS 号：1346602-84-3
  分子式：C12H15NO2
  分子量：205.25
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• 产品优势：
  该产品纯度高，分子中氨基甲酸酯基（-O-CO-N (CH3) CH2CH3）与乙烯基（-CH=CH2）的结构完整性符合严格标准，能精准满足卡巴拉汀药物质量控制、合成工艺优化及杂质定性分析中对特定芳香族氨基甲酸酯类杂质对照品的要求，确保检测与实验结果的准确性。化学稳定性良好，在规范储存条件（避光、密封、室温干燥）下，氨基甲酸酯键不易发生水解，乙烯基也不易发生聚合反应，可长期保持理化性质稳定，避免因杂质变质影响实验重复性。生产过程中通过定向酯化与氨基甲酸化反应、多步纯化工艺（如柱层析、重结晶），有效去除未反应的 3 - 乙烯基苯酚、过量的氨基甲酸酯试剂及其他结构相似杂质，批次间含量差异小（通常≤0.3%），能显著降低检测误差，为卡巴拉汀相关科研与生产质量控制提供可靠物质基础。
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• 产品应用：
  主要应用于三大核心领域：一是卡巴拉汀质量控制，作为关键芳香族氨基甲酸酯类杂质对照品，用于检测卡巴拉汀原料及透皮贴剂、胶囊剂中该杂质的含量，确保药品符合国内外药典及药品监管机构对胆碱酯酶抑制剂类药物杂质的限量标准，避免杂质影响药效或引发潜在安全性风险（如局部皮肤刺激）；二是卡巴拉汀合成工艺优化，该杂质是卡巴拉汀合成中 “3 - 取代苯酚与氨基甲酸酯试剂反应” 步骤的副产物（卡巴拉汀为 3 - 羟基 - N,N - 二甲基苯乙胺的氨基甲酸酯衍生物，杂质为 3 - 乙烯基苯酚的氨基甲酸酯衍生物），通过检测其含量可优化原料纯度（控制 3 - 乙烯基苯酚杂质含量）、反应温度及催化剂用量，减少副反应发生，将该杂质残留量控制在 0.1% 以下，提升主产物卡巴拉汀的产率与纯度；三是卡巴拉汀分析方法开发与验证，用于验证高效液相色谱（HPLC）、气相色谱 - 质谱联用（GC-MS）等检测方法对该杂质的分离度、灵敏度与线性范围，保障检测方法能精准捕捉痕量杂质，确保药品质量可控。
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• 背景描述：
  卡巴拉汀是一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通过抑制乙酰胆碱酯酶与丁酰胆碱酯酶活性，提高中枢神经系统内乙酰胆碱浓度，主要用于治疗轻中度阿尔茨海默病和帕金森病相关的痴呆症状。其分子结构以 3 - 羟基 - N,N - 二甲基苯乙胺为母核，通过氨基甲酸酯化修饰（形成 N - 乙基 - N - 甲基氨基甲酸酯基团）增强药效与代谢稳定性。Rivastigmine Impurity 14（卡巴拉汀杂质 14）的化学本质是 3 - 乙烯基苯基乙基（甲基）氨基甲酸酯，其生成与卡巴拉汀合成原料的纯度直接相关 —— 若合成卡巴拉汀的 3 - 羟基苯乙胺原料中混入 3 - 乙烯基苯酚杂质，该杂质会与氨基甲酸酯试剂（如乙基甲基氨基甲酰氯）发生反应，生成该氨基甲酸酯类副产物。由于该杂质与卡巴拉汀结构相似（均含芳香环与氨基甲酸酯基），可能干扰卡巴拉汀的胆碱酯酶抑制活性，或因乙烯基的存在增加皮肤刺激性，因此对其进行精准检测与严格控制，是保障卡巴拉汀药品质量与临床用药安全的重要环节。
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• 研究现状：
  目前，针对 Rivastigmine Impurity 14 的研究主要聚焦三个方向：一是高灵敏度检测方法开发，主流技术为高效液相色谱 - 紫外检测法（HPLC-UV）与超高效液相色谱 - 串联质谱法（UPLC-MS/MS）。HPLC-UV 通过优化流动相（如甲醇 - 磷酸二氢钾缓冲液体系）与色谱柱（C18 反相柱），利用杂质与卡巴拉汀的极性差异实现基线分离，检测限可达 0.02%（相对于主成分）；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正离子模式，监测杂质特征离子碎片（如 [M+H]+=206.1→135.1，对应氨基甲酸酯基团脱落生成的 3 - 乙烯基苯酚阳离子），检测限低至 ng/g 级，适用于药品长期稳定性研究中的微量杂质追踪；二是原料纯度控制研究，通过开发 3 - 羟基苯乙胺原料中 3 - 乙烯基苯酚的专属检测方法（如 GC-MS），将原料中 3 - 乙烯基苯酚含量控制在 0.05% 以下，从源头减少该杂质的生成；三是杂质安全性评估，通过体外皮肤刺激性实验（如兔皮肤刺激性测试）与胆碱酯酶抑制活性实验，初步证实该杂质在规定限量内（通常≤0.1%）无明显皮肤刺激性，且对胆碱酯酶的抑制活性仅为卡巴拉汀的 1/20-1/15，无显著药效干扰，为卡巴拉汀杂质限量标准的制定提供了科学依据，同时也为同类氨基甲酸酯类药物的杂质研究提供参考。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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