文拉法辛杂质34

文拉法辛杂质34

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• Venlafaxine Impurity 34

• 产品信息：
  产品编号：V021034
  英文名：Venlafaxine Impurity 34
  英文别名：2-(1-hydroxycyclohexyl)-2-(4-methoxyphenyl)-N,N-dimethylethanamine oxide
  CAS 号：1094598-37-4
  分子式：C17H27NO3
  分子量：293.40
• 
  
• 产品优势：
  该产品纯度高，分子中 N - 氧化物（-N⁺(CH₃)₂-O⁻）、羟基（-OH）、甲氧基（-OCH₃）及环己基的结构完整性符合严格标准，能精准满足文拉法辛药物质量控制、稳定性研究及杂质定性分析中对特定叔胺 N - 氧化物类杂质对照品的要求，确保检测与实验结果的准确性。化学稳定性良好，在规范储存条件（避光、密封、室温干燥）下，N - 氧化物结构不易发生还原降解，羟基也不易发生氧化或脱水反应，可长期保持理化性质稳定，避免因杂质变质影响实验重复性。生产过程中通过定向氧化反应（如使用过氧乙酸等温和氧化剂）与多步纯化工艺（如柱层析、重结晶），有效去除未氧化的文拉法辛中间体、过度氧化副产物及结构相似杂质，批次间含量差异小（通常≤0.3%），能显著降低检测误差，为文拉法辛相关科研与生产质量控制提供可靠物质基础。
• 
  
• 产品应用：
  主要应用于三大核心领域：一是文拉法辛质量控制，作为关键叔胺 N - 氧化物类杂质对照品，用于检测文拉法辛原料及胶囊剂、缓释片等制剂中该杂质的含量，确保药品符合国内外药典及药品监管机构对 5 - 羟色胺 - 去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）类药物杂质的限量标准，避免杂质影响药效或引发潜在安全性风险（如中枢神经系统不良反应）；二是文拉法辛稳定性研究，用于追踪文拉法辛在储存、运输过程中（如接触空气、光照、高温）是否发生叔胺氮原子 N - 氧化生成该杂质，为优化药品包装材料（如避光阻隔包装）、制定合理储存条件（如阴凉干燥处保存）提供数据支持，延长药品有效期；三是文拉法辛分析方法开发与验证，用于验证高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等检测方法对该杂质的分离度、灵敏度与线性范围 —— 例如 HPLC 可通过优化流动相（如甲醇 - 磷酸二氢钾缓冲液体系）实现杂质与主成分的基线分离，LC-MS 可通过监测特征离子碎片（如 [M+H]+=294.2→177.1，对应 N - 氧化物结构特征碎片）提升检测灵敏度，保障检测方法能精准捕捉痕量杂质，确保药品质量可控。
• 
  
• 背景描述：
  文拉法辛是一种选择性 5 - 羟色胺 - 去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），通过抑制中枢神经系统对 5 - 羟色胺与去甲肾上腺素的再摄取，调节神经递质水平，主要用于治疗抑郁症、广泛性焦虑障碍等精神疾病。其分子结构以 “α-(1 - 羟基环己基)-4 - 甲氧基苯乙胺” 为母核，侧链含 N,N - 二甲基叔胺基团（-N (CH₃)₂），该叔胺结构是文拉法辛发挥药理活性的重要位点，同时也具有一定化学活性 —— 在生产过程中（如使用氧化剂、接触空气）或储存期间（如长期光照、高温），叔胺氮原子易被氧化，形成 N - 氧化物结构，即 Venlafaxine Impurity 34（文拉法辛杂质 34）。尽管该杂质无明确急性毒性报道，但作为文拉法辛的主要氧化降解产物，其含量过高会反映药品生产工艺稳定性不足或储存条件不当，可能影响药品纯度与临床疗效，甚至因结构相似性干扰文拉法辛的神经递质再摄取抑制作用，因此对其进行精准检测与严格控制，是保障文拉法辛药品质量与临床用药安全的关键环节。
• 
  
• 研究现状：
  目前，针对 Venlafaxine Impurity 34 的研究主要聚焦三个方向：一是高灵敏度检测方法开发，主流技术为 HPLC - 紫外检测法（HPLC-UV）与超高效液相色谱 - 串联质谱法（UPLC-MS/MS）。HPLC-UV 利用杂质与文拉法辛的紫外吸收差异（225nm、275nm 双波长检测）实现定性与定量分析，检测限可达 0.02%（相对于主成分）；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正离子模式，通过优化质谱参数（如碰撞能量、离子源温度）提升检测灵敏度，检测限低至 ng/g 级，适用于药品长期稳定性研究中的微量杂质追踪；二是氧化机制与工艺优化研究，通过实验探究温度、光照波长、氧气浓度对叔胺 N - 氧化反应速率的影响，发现紫外光（254-365nm）与高温（＞30℃）会使杂质生成速率提升 3-4 倍，据此优化生产工艺（如采用惰性气体保护、缩短高温反应时间），可将杂质初始生成量控制在 0.05% 以下；三是杂质安全性评估，通过体外细胞毒性实验（如人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞模型）与动物药理活性实验（如大鼠脑内神经递质含量检测），初步证实该杂质在规定限量内（通常≤0.1%）无明显细胞毒性，且对 5 - 羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的抑制活性仅为文拉法辛的 1/15-1/10，无显著额外药理干扰，为文拉法辛杂质限量标准的制定提供了科学依据，同时也为同类含叔胺结构 SNRI 类药物（如度洛西汀）的 N - 氧化物杂质研究提供参考。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！