多西拉敏杂质8

多西拉敏杂质8

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• Doxylamine Impurity 8

• 产品信息：
  产品编号：D033008
  英文名：Doxylamine Impurity 8
  英文别名：N-methyl-2-(1-phenyl-1-(pyridin-2-yl) ethoxy) ethanamine
  CAS 号：78868-03-8
  分子式：C16H20N2O
  分子量：256.34
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• 产品优势：
  该产品纯度高，分子中醚键（-O-）、仲胺（-NH-CH₃）、苯环及吡啶环的结构完整性符合严格标准，能精准满足多西拉敏药物质量控制、合成工艺优化及杂质定性分析中对特定醚类仲胺杂质对照品的要求，确保检测与实验结果的准确性。化学稳定性良好，在规范储存条件（避光、密封、室温干燥）下，醚键不易发生断裂，仲胺结构也不易发生氧化或甲基化反应，可长期保持理化性质稳定，避免因杂质变质影响实验重复性。生产过程中通过定向醚化反应与多步纯化工艺（如柱层析、重结晶），有效去除未反应的多西拉敏中间体（如 1 - 苯基 - 1-(吡啶 - 2 - 基) 乙醇）、过量胺类试剂及其他结构相似杂质，批次间含量差异小（通常≤0.3%），能显著降低检测误差，为多西拉敏相关科研与生产质量控制提供可靠物质基础。
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• 产品应用：
  主要应用于三大核心领域：一是多西拉敏质量控制，作为关键醚类仲胺杂质对照品，用于检测多西拉敏原料及片剂、复方制剂（如多西拉敏 - 吡哆醇片）中该杂质的含量，确保药品符合国内外药典及药品监管机构对第一代抗组胺药杂质的限量标准，避免杂质影响药效或引发潜在安全性风险（如中枢抑制作用增强）；二是多西拉敏合成工艺优化，该杂质是多西拉敏合成中 “1 - 苯基 - 1-(吡啶 - 2 - 基) 乙醇与 N - 甲基乙醇胺醚化” 步骤的副产物（多西拉敏为叔胺结构，杂质为仲胺结构，因醚化反应中胺基甲基化不完全生成），通过检测其含量可优化甲基化试剂用量、反应温度及催化剂种类，减少仲胺副产物生成，将杂质残留量控制在 0.1% 以下，提升主产物多西拉敏的产率与纯度；三是多西拉敏分析方法开发与验证，用于验证高效液相色谱（HPLC）、气相色谱 - 质谱联用（GC-MS）等检测方法对该杂质的分离度、灵敏度与线性范围 —— 例如 HPLC 可通过优化流动相（如乙腈 - 三乙胺缓冲液体系）实现杂质与主成分的基线分离，GC-MS 可通过监测特征离子碎片（如 m/z 257.2→198.1，对应仲胺侧链断裂碎片）提升检测灵敏度，保障检测方法能精准捕捉痕量杂质，确保药品质量可控。
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• 背景描述：
  多西拉敏是一种第一代抗组胺药，通过竞争性阻断外周组胺 H1 受体，同时具有一定中枢抑制作用，主要用于治疗过敏性疾病（如过敏性鼻炎、荨麻疹），也常与吡哆醇联用缓解妊娠呕吐。其分子结构以 “1 - 苯基 - 1-(吡啶 - 2 - 基) 乙氧基” 为核心，侧链连接 N,N - 二甲基乙胺（叔胺结构），该叔胺修饰对多西拉敏的抗组胺活性与药代动力学特性至关重要。Doxylamine Impurity 8（多西拉敏杂质 8）的化学本质是 N - 甲基 - 2-(1 - 苯基 - 1-(吡啶 - 2 - 基) 乙氧基) 乙胺，是多西拉敏合成中 “醚化 - 甲基化” 两步反应的关键副产物：若甲基化反应不完全（如甲基化试剂不足、反应时间过短），中间产物中的仲胺基团无法完全转化为叔胺，便会以该杂质形式残留于终产品中。由于该杂质与多西拉敏结构仅相差一个甲基，且同样含组胺 H1 受体结合位点，可能增强多西拉敏的中枢抑制副作用（如嗜睡、头晕），因此对其进行精准检测与严格控制，是保障多西拉敏药品质量与临床用药安全的重要环节。
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• 研究现状：
  目前，针对 Doxylamine Impurity 8 的研究主要聚焦三个方向：一是高灵敏度检测方法开发，主流技术为 HPLC - 紫外检测法（HPLC-UV）与超高效液相色谱 - 串联质谱法（UPLC-MS/MS）。HPLC-UV 利用杂质与多西拉敏的紫外吸收差异（254nm、280nm 双波长检测）实现定性与定量分析，检测限可达 0.02%（相对于主成分）；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正离子模式，通过优化质谱参数（如碰撞能量、离子源温度）监测杂质特征离子对（m/z 257.2→198.1、m/z 257.2→106.1），检测限低至 ng/g 级，满足复方制剂中微量杂质的痕量检测需求；二是合成工艺优化研究，通过采用 “分步甲基化 + 实时监测” 策略 —— 先加入 1.1 当量甲基化试剂完成初步甲基化，再通过 HPLC 实时追踪仲胺残留量，待仲胺含量＜0.05% 时补加 0.1 当量试剂，可将该杂质生成量控制在 0.03% 以下，同时避免甲基化试剂过量导致的其他副反应；三是杂质安全性评估，通过体外组胺 H1 受体结合实验（如 CHO 细胞 - H1 受体模型）与动物行为学实验（如小鼠自主活动测试），初步证实该杂质对 H1 受体的结合亲和力为多西拉敏的 1.2 倍，且中枢抑制作用更强（小鼠自主活动减少率增加 30%），因此国际药品监管机构建议其限量控制在 0.1% 以内，相关研究为多西拉敏杂质限量标准的制定提供了科学依据，同时也为同类醚类抗组胺药的仲胺杂质研究提供参考。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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