普芦卡必利亚硝基杂质17(甲酸盐)

普芦卡必利亚硝基杂质17(甲酸盐)

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：P037017A

• 英文名：Prucalopride Nitroso Impurity 17(Formate)

• 英文别名：1 - 亚硝基哌啶 - 4 - 胺甲酸盐

• CAS 号：无

• 分子式：C₅H₁₁N₃O·CH₂O₂

• 分子量：129.16（游离碱）；46.03（甲酸部分）

• 优势

• 作为普芦卡必利（Prucalopride）的亚硝基杂质 17（甲酸盐形式），该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含 1 - 亚硝基哌啶 - 4 - 胺母核及甲酸盐结构，与普芦卡必利的差异在于为哌啶环亚硝基化的衍生物（普芦卡必利为 5 - 羟色胺 4 受体激动剂，含哌啶环未亚硝基化结构）。亚硝基（-NO）的强极性、哌啶环的碱性与甲酸盐的离子键特性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、离子交换色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与水溶性优异：哌啶环的刚性结构及甲酸盐的成盐特性使其在酸性条件下稳定性较高，且水溶性显著优于游离碱，便于在水性检测体系中溶解，提升分析方法的准确性与重复性；

• 检测灵敏度高：亚硝基与哌啶环的共轭作用在紫外区有特征吸收（230-260nm），结合多个氮原子、氧原子的质谱响应（m/z 130 [M+H]⁺，游离碱），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配 5 - 羟色胺受体激动剂的亚硝基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在普芦卡必利原料药及制剂（如片剂）生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Prucalopride Nitroso Impurity 17 (Formate)，评估亚硝基杂质的残留水平，确保符合药品对潜在遗传毒性杂质的控制要求；

• 稳定性研究：通过监测该杂质的含量变化，评估普芦卡必利在不同储存条件（如 pH、光照、与亚硝酸供体接触）下的亚硝化趋势，避免亚硝胺类杂质生成超标，保障药品有效期内的安全性；

• 合成工艺评估：用于评估普芦卡必利合成中含哌啶环中间体的纯度，减少与亚硝酸的接触机会，从源头控制亚硝基杂质的生成风险。

• 背景描述

• 普芦卡必利的结构含哌啶环，其合成需经哌啶环的胺化步骤。若哌啶环的氨基在生产或储存过程中接触亚硝酸（如环境中的硝酸盐转化产物），可能发生亚硝化反应，生成 1 - 亚硝基哌啶 - 4 - 胺，其甲酸盐形式因稳定性和水溶性优势被广泛用作对照品，即 Prucalopride Nitroso Impurity 17 (Formate)。亚硝胺类化合物因潜在遗传毒性和致癌性，其残留可能影响普芦卡必利的用药安全性，因此对其检测和控制是质量保障的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发高效液相色谱（HPLC）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 0.1% 甲酸水体系），实现该杂质与普芦卡必利及其他亚硝基类似物的基线分离，检测限低至 0.1 ppb；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同亚硝酸浓度、反应温度及 pH 值，研究该杂质的生成动力学，阐明哌啶环氨基向亚硝基衍生物转化的反应路径及关键影响因素；

• 控制策略研究：探索添加亚硝化抑制剂（如抗坏血酸）或优化纯化工艺（如固相萃取），将该杂质的含量控制在安全限度（通常 < 0.001%）以下；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）及离子色谱法验证甲酸盐结构，明确与普芦卡必利的差异，为杂质鉴定提供权威依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！