酚妥拉明亚硝基杂质8；497930-24-2

酚妥拉明亚硝基杂质8

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• 产品信息

• 产品编号：P103008

• 英文名：Phentolamine Nitroso Impurity 8

• 英文别名：N-(3 - 羟基苯基)-N-(对甲苯基) 亚硝酰胺

• CAS 号：497930-24-2

• 分子式：C₁₃H₁₂N₂O₂

• 分子量：228.25

• 优势

• 作为酚妥拉明（Phentolamine）的亚硝基杂质 8，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含 N-(3 - 羟基苯基)、N-(对甲苯基) 取代的亚硝酰胺结构，与酚妥拉明的差异在于为亚硝酰胺衍生物（酚妥拉明为 α 受体阻滞剂，含咪唑环结构）。亚硝酰胺基（-N-NO）的强极性、酚羟基的亲水性与苯环的疏水性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、薄层色谱（TLC）等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：苯环的刚性结构、酚羟基及亚硝酰胺基的化学稳定性使其在避光、低温条件下稳定性较高，且作为酚妥拉明储存或合成中胺基亚硝化的副产物，能直接反映氨基的化学稳定性及储存环境（如亚硝酸暴露）的影响，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：双苯环的共轭体系在紫外区有强吸收（250-280nm），结合亚硝酰胺基的质谱响应（m/z 229 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配 α 受体阻滞剂的亚硝基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在酚妥拉明原料药及注射剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Phentolamine Nitroso Impurity 8，评估亚硝基杂质的残留水平，确保符合药品质量标准中对潜在遗传毒性杂质的控制要求；

• 稳定性研究：通过监测该杂质的含量变化，评估酚妥拉明在不同储存条件（如 pH、光照、湿度）下的亚硝化趋势，避免亚硝酰胺类杂质生成超标，保障药品有效期内的安全性；

• 合成工艺评估：用于评估酚妥拉明合成中含芳胺中间体的纯度，减少胺基与亚硝酸的接触机会，从源头控制亚硝基杂质的生成风险。

• 背景描述

• 酚妥拉明的结构含芳胺相关基团，在生产或储存过程中若接触亚硝酸（如环境中的硝酸盐转化产物），可能发生胺基亚硝化反应，生成含亚硝酰胺基的衍生物，即 Phentolamine Nitroso Impurity 8。亚硝酰胺类化合物因潜在遗传毒性和致癌性，被列为需严格控制的特定杂质，其残留可能影响酚妥拉明的用药安全性，因此对其检测和控制是质量保障的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（甲醇 - 0.1% 甲酸水体系），实现该杂质与酚妥拉明及其他亚硝基类似物的基线分离，检测限低至 0.01 ppb；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同亚硝酸浓度、反应温度及 pH 值，研究该杂质的生成动力学，阐明芳胺向亚硝酰胺转化的反应路径及关键影响因素；

• 控制策略研究：探索添加亚硝化抑制剂（如维生素 C）或优化纯化工艺（如重结晶），将该杂质的含量控制在安全限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性评估：通过体外细胞毒性试验及动物模型研究，验证该杂质的潜在遗传毒性，为制定合理的限度标准提供毒理学依据。

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