血管肽素(双三氟乙酸盐）； 2478421-60-0

血管肽素(双三氟乙酸盐）

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：T000102

• 英文名：Angiopeptin (Ditrifluoroacetate)

• 英文别名：(S)-6 - 氨基 - 2-((R)-2-((S)-2-((R)-2-((R)-2 - 氨基 - 3-(萘 - 2 - 基) 丙酰胺基)-3 - 巯基丙酰胺基)-3-(4 - 羟基苯基) 丙酰胺基)-3-(1H - 吲哚 - 3 - 基) 丙酰胺基)-N-((S)-1-(((R)-1-(((2S,3R)-1 - 氨基 - 3 - 羟基 - 1 - 氧代丁 - 2 - 基) 氨基)-3 - 巯基 - 1 - 氧代丙 - 2 - 基) 氨基)-3 - 甲基 - 1 - 氧代丁 - 2 - 基) 己酰胺 双 (2,2,2 - 三氟乙酸盐)

• CAS 号：2478421-60-0

• 分子式：C₅₄H₇₁N₁₁O₁₀S₂.2C₂HF₃O₂

• 分子量：1098.34（游离肽）；2×114.02（双三氟乙酸盐部分）

• 优势

• 作为血管肽素（Angiopeptin）的双三氟乙酸盐形式，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且多官能团特征显著：含由多个氨基酸残基（包括萘基丙氨酸、巯基丙氨酸、酪氨酸、色氨酸等）组成的多肽链，多个手性中心（S/R 构型交替），以双三氟乙酸盐形式存在（增强水溶性和稳定性）。与其他肽类药物相比，含两个游离巯基（-SH）、萘环和吲哚环等疏水基团，以及多个酰胺键和羟基，兼具极性与疏水性，可通过反相 HPLC 或离子交换色谱精准分离，为质量控制提供特异性标志物；

• 生物学活性相关特征突出：作为生长抑素类似物，保留与生长抑素受体结合的关键结构域，双三氟乙酸盐形式不影响其与受体的相互作用，且因电荷特性更易被细胞摄取，生物利用度高于游离肽；

• 稳定性与可检测性优异：三氟乙酸盐的离子键作用减少肽链 aggregation（聚集），在酸性条件下稳定性显著提升；多肽链的共轭体系（萘环、吲哚环）在紫外区有强吸收（280-300nm），结合巯基和酰胺键的质谱响应（m/z 1100 [M+H]⁺，游离肽），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级）。

• 应用

• 血管疾病研究：作为工具药研究血管生成机制，尤其在抑制肿瘤血管新生和肺动脉高压模型中，通过阻断生长激素释放激素（GHRH）或血管活性肠肽（VIP）通路发挥作用；

• 药物开发参考：为肽类药物的盐型设计提供依据，双三氟乙酸盐的成药性（如溶解性、稳定性）可指导其他多肽类药物的制剂优化；

• 质量控制标准品：用于血管肽素原料药及制剂生产中的杂质检测和含量测定，确保肽链完整性及盐型比例符合要求。

• 背景描述

• 血管肽素是基于生长抑素结构设计的合成多肽，通过模拟内源性生长抑素的活性，抑制与血管生成相关的激素（如胰岛素样生长因子、血管内皮生长因子）释放。其结构中的多个疏水基团（萘环、吲哚环）增强与受体的疏水相互作用，两个巯基可能参与二硫键形成或与金属离子配位，影响构象稳定性。双三氟乙酸盐形式因解决了游离肽水溶性差的问题，被广泛用于实验研究和药物开发。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 作用机制深化：通过冷冻电镜解析其与生长抑素受体（SSTR）的复合物结构，明确萘基和巯基在受体结合中的关键作用，为结构优化提供依据；

• 给药方式优化：开发微球缓释制剂或纳米载体系统，延长双三氟乙酸盐在体内的作用时间，减少给药频率；

• 稳定性提升：研究三氟乙酸盐与肽链的相互作用对水解和氧化的抑制效果，优化储存条件（如 - 20℃真空冻干保存）；

• 检测方法升级：建立超高效液相色谱 - 质谱联用（UPLC-MS）方法，实现肽链片段和降解产物的同时分析，检测限低至 0.05 ppb，保障研究用样品的纯度。

• 英文版

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！