芦曲泊帕杂质53；2097058-62-1

芦曲泊帕杂质53

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• 产品信息

• 产品编号：L057053

• 英文名：Lusutrombopag Impurity 53

• 英文别名：1-(3,5 - 二溴 - 2 - 甲氧基苯基) 乙醇

• CAS 号：2097058-62-1

• 分子式：C₉H₁₀Br₂O₂

• 分子量：309.98

• 优势

• 作为芦曲泊帕（Lusutrombopag）的杂质 53，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含 1-(3,5 - 二溴 - 2 - 甲氧基苯基) 乙醇结构，与芦曲泊帕的差异在于为溴代苯乙醇衍生物（芦曲泊帕为血小板生成素受体激动剂，含异苯并呋喃酮与噻吩并吡啶环结构）。两个溴原子的强电负性、甲氧基的供电子性与羟基的极性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、气相色谱（GC）等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：苯环的刚性结构、溴原子及醚键的化学稳定性使其在中性条件下稳定性较高，且作为芦曲泊帕合成中芳环溴代或甲氧基化不完全的副产物，能直接反映卤代反应的区域选择性及甲基化效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：苯环的共轭体系在紫外区有强吸收（240-270nm），结合两个溴原子的同位素丰度特征（m/z 308、310、312 [M]⁺），可通过 LC-MS 或 GC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配血小板生成素受体激动剂的卤代杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在芦曲泊帕原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Lusutrombopag Impurity 53，评估芳环溴代工艺中副产物的残留水平，确保符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化芳环溴代反应条件（如溴代试剂用量、反应温度）及甲氧基化步骤，减少非特异性溴代产物生成，提高目标中间体的专一性；

• 中间体纯度评估：用于评估芦曲泊帕合成中关键芳环衍生物的纯度，为后续环化构建异苯并呋喃酮骨架提供数据支持，保障终产品质量。

• 背景描述

• 芦曲泊帕的结构含多取代芳环片段，其合成需经芳环的选择性溴代、甲氧基化及羟基还原等步骤。若溴代反应发生在 3,5 位（而非目标取代位）或甲氧基引入后羟基未完全转化，可能生成 1-(3,5 - 二溴 - 2 - 甲氧基苯基) 乙醇结构的衍生物，即 Lusutrombopag Impurity 53。该杂质因含多个溴原子，可能影响药物的脂溶性及代谢途径，其残留直接关系到芦曲泊帕的质量与安全性，因此对其控制是质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发高效液相色谱（HPLC）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 0.1% 甲酸水体系），实现该杂质与芦曲泊帕及其他卤代类似物的基线分离，检测限低至 0.1 ppb；

• 溴代机制解析：通过模拟不同溴代试剂（如 N - 溴代丁二酰亚胺）浓度及反应时间，研究该杂质的生成动力学，阐明芳环多溴代的反应路径及影响因素；

• 控制策略研究：通过选用高区域选择性溴代试剂及优化反应溶剂极性，将该杂质的含量控制在 0.1% 以下，提升芦曲泊帕原料药的纯度；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）及质谱同位素丰度分析验证溴原子位置，明确与芦曲泊帕的结构差异，为杂质鉴定提供权威依据

• 英文版

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