十八烷二酸单叔丁酯,843666-40-0,长链脂肪酸修饰侧链,合成司美格鲁肽侧链,替尔泊肽中间体

中文名称：十八烷二酸单叔丁酯; 18-(叔丁氧基)-18氧代十八烷酸 含量99%，合成司美格鲁肽侧链，替尔泊肽侧链，长链脂肪酸修饰物

英文名称：OCTADECANEDIOIC ACID MONO-TERT-BUTYL ESTER

CAS：843666-40-0 纯度：≥99％，未知单杂≤0.5%，二酸单杂1.0%，有关单杂0.1%以内，大量现货供应白色固体粉末

长链脂肪酸是GLP-1类似物修饰侧链中最重要的部分，长链脂肪酸长度（C原子个数）可显著影响化合物的活性、半衰期以及生物利用度等药效药代数据。目前已上市或在研GLP-1类似物的脂肪酸侧链中，大多为含C14~C20的长链脂肪酸。例如国内争相研发的单靶点、双靶点GLP-1类似物合成中使用的脂肪酸链分别为十八烷二酸单叔丁酯和二十烷二酸单叔丁酯

十八烷二酸单叔丁酯和二十烷二酸单叔丁酯作为GLP-1激动剂的重要中间体 

通过分析已上市GLP-1R激动剂类药物，通常在氨基酸上引入脂肪酸链时会用到PEG类链接臂，如H-AEEA、AEEA-AEEA、AEEA-AEEA-AEEA。其中，瑞他鲁肽使用H-AEEA作为接头；司美格鲁肽和替尔泊肽使用AEEA-AEEA作为接头；其他研发阶段的仿制药可能会使用AEEA-AEEA-AEEA作为改构的接头

用于修饰的脂肪链越长往往导致 GLP-1 和受体的结合能力下降，因此需要在长效与活性之间寻求一个平衡。通常采用 C16、C18 或 C20 长链脂肪酸，如司美格鲁肽和替尔泊肽使用的十八烷二酸单叔丁酯和二十烷二酸单叔丁酯。 此外，长链脂肪酸修饰通常在 GLP-1 分子的 Lys26 赖氨酸残基上进行，并且通过一个亲水基团与赖氨酸残基相连。该亲水基团可以是 AEEA-AEEA 或 PEG 类。 目前市面上较火爆的两款多肽药物如司美格鲁肽和替尔泊肽均是将与氨基酸相连的亲水基团和长链脂肪酸通过γ-Glu 介导相连，得到两种多肽药物的修饰侧链

武汉普世达生物科技有限公司生产供应司美格鲁肽主链P29肽，司美格鲁肽侧链四肽，九肽，替尔泊肽侧链，长链脂肪酸，十八烷二酸，十八烷二酸单叔丁酯，二十烷二酸单叔丁酯