艾普拉唑亚硝基杂质123； C19H17N5O3S

艾普拉唑亚硝基杂质123

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• 产品信息

• 产品编号：I030123

• 英文名：Ilaprazole Nitroso Impurity 123

• 英文别名：2-(((4 - 甲氧基 - 3 - 甲基吡啶 - 2 - 基) 甲基) 亚磺酰基)-1 - 亚硝基 - 6-(1H - 吡咯 - 1 - 基)-1H - 苯并 [d] 咪唑

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₉H₁₇N₅O₃S

• 分子量：395.43

• 优势

• 作为艾普拉唑（Ilaprazole）的亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含苯并咪唑母核、1 - 亚硝基（-N-NO）、6-(1H - 吡咯 - 1 - 基)、2-(((4 - 甲氧基 - 3 - 甲基吡啶 - 2 - 基) 甲基) 亚磺酰基)，与艾普拉唑的差异在于 1 位为亚硝基取代（艾普拉唑为质子泵抑制剂，1 位为氢）。亚硝基的强极性、亚磺酰基（-S=O）的氧化态与多环共轭体系形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、离子对色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：苯并咪唑环、吡啶环及吡咯环的刚性结构，亚磺酰基及亚硝基的化学稳定性使其在避光、低温条件下稳定性较高，且作为艾普拉唑储存或降解中 1 位胺基亚硝化产生的衍生物，能直接反映氨基稳定性及储存环境（如亚硝酸暴露）的影响，提升杂质溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：多环共轭体系的紫外强吸收（250-300nm）与亚硝基、亚磺酰基的质谱响应（m/z 396 [M+H]⁺）结合，可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配质子泵抑制剂的亚硝基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在艾普拉唑原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Ilaprazole Nitroso Impurity 123，评估亚硝基杂质的残留水平，确保符合药品质量标准中对潜在遗传毒性杂质的控制要求；

• 稳定性研究：通过监测该杂质的含量变化，评估艾普拉唑在不同储存条件（如 pH、光照、湿度）下的降解趋势，避免亚硝化反应加剧，保障药品有效期内的质量；

• 降解路径分析：用于解析艾普拉唑的降解机制，明确 1 位氨基的亚硝化是主要降解路径之一，为改进药物配方（如添加亚硝化抑制剂）提供依据。

• 背景描述

• 艾普拉唑的结构含苯并咪唑环 1 位氨基，在储存或降解过程中若接触亚硝酸（如环境中的硝酸盐还原产物），可能发生胺基亚硝化反应，生成含 1 - 亚硝基的衍生物，即 Ilaprazole Nitroso Impurity 123。亚硝基杂质因潜在遗传毒性，被列为需严格控制的特定杂质，其残留可能影响艾普拉唑的用药安全性，因此对其检测和控制是质量保障的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 0.1% 甲酸水体系），实现该杂质与艾普拉唑及其他亚硝基类似物的基线分离，检测限低至 0.01 ppb；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同亚硝酸浓度、反应温度及 pH，研究该杂质的生成动力学，阐明 1 位氨基向亚硝基转化的反应路径；

• 控制策略研究：探索添加亚硝化抑制剂（如抗坏血酸）或调整制剂 pH，抑制杂质生成，将其含量控制在安全限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 Ames 试验、染色体畸变试验）验证该杂质的潜在危害，为制定合理的限度标准提供毒理学依据。

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