N-亚硝基利匹韦林；C22H17N7O

N-亚硝基利匹韦林

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• 产品信息

• 产品编号：R024006

• 英文名：N-Nitroso Rilpivirine

• 英文别名：(E)-N-(4 - 氰基苯基)-N-(4-((4-(2 - 氰基乙烯基)-2,6 - 二甲基苯基) 氨基) 嘧啶 - 2 - 基) 亚硝酰胺

• CAS 号：无

• 分子式：C₂₂H₁₇N₇O

• 分子量：395.42

• 优势

• 作为利匹韦林（Rilpivirine）的亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含 (E)- 氰基乙烯基、双氰基、嘧啶环、苯环及亚硝酰胺基（-N-NO），与利匹韦林的差异在于为含亚硝酰胺基的衍生物（利匹韦林为非核苷类逆转录酶抑制剂）。亚硝酰胺基的强极性与多个芳香环的疏水性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、超临界流体色谱（SFC）等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：共轭芳香环的刚性结构及氰基、亚硝酰胺基的化学稳定性使其在避光、低温条件下稳定性较高，且作为利匹韦林储存或合成中胺基亚硝化产生的衍生物，能直接反映原料胺纯度及储存环境（如亚硝酸暴露）的影响，提升杂质溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：多环共轭体系的紫外强吸收（250-300nm）与亚硝酰胺基的质谱响应（m/z 396 [M+H]⁺）结合，可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配非核苷类抗病毒药物的亚硝基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在利匹韦林原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 N-Nitroso Rilpivirine，评估原料胺纯度及储存过程中潜在的亚硝化风险，确保杂质含量符合安全性标准；

• 储存条件优化：通过监测该杂质的含量变化，评估利匹韦林在不同储存条件（如 pH、温度、光照）下的稳定性，避免亚硝化反应加剧，保障药品有效期内的质量；

• 合成工艺评估：用于评估利匹韦林合成中含胺基中间体的纯度，减少胺基杂质与亚硝酸的接触机会，从源头控制亚硝基杂质的生成。

• 背景描述

• 利匹韦林的结构含多个胺基，在储存或生产过程中若接触亚硝酸（如环境中的硝酸盐还原产物），可能发生胺基亚硝化反应，生成含亚硝酰胺基的衍生物，即 N-Nitroso Rilpivirine。亚硝基杂质因潜在遗传毒性，被列为需严格控制的特定杂质，其残留可能影响利匹韦林的用药安全性，因此对其检测和控制是质量保障的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法开发：建立超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（甲醇 - 0.05% 氨水体系），实现该杂质与利匹韦林及其他亚硝基类似物的分离，检测限低至 0.05 ppb；

• 亚硝化机制探索：通过模拟不同亚硝酸浓度、pH 及反应时间，研究该杂质的生成动力学，阐明胺基向亚硝酰胺基转化的反应路径；

• 控制策略研究：探索添加亚硝化抑制剂（如叔胺类化合物）降低杂质生成量，将其含量控制在安全限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性评估：通过体外细胞试验及遗传毒性测试，评估该杂质的潜在危害，为制定合理的限度标准提供依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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