N-亚硝基依美斯汀EP杂质F； C15H23N5O2

N-亚硝基依美斯汀EP杂质F

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• 产品信息

• 产品编号：E049018

• 英文名：N-Nitroso Emedastine EP Impurity F

• 英文别名：N-(3-((1-(2 - 乙氧基乙基)-1H - 苯并 [d] 咪唑 - 2 - 基) 氨基) 丙基)-N - 甲基亚硝酰胺

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₅H₂₃N₅O₂

• 分子量：305.38

• 优势

• 作为依美斯汀（Emedastine）的亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：含苯并咪唑环、2 - 乙氧基乙基侧链、3 - 氨基丙基、N - 甲基及亚硝酰胺基（-N-NO），与依美斯汀的差异在于为含亚硝酰胺基的衍生物（依美斯汀为抗组胺药）。亚硝酰胺基的强极性与乙氧基乙基的疏水性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、离子对色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：苯并咪唑环的刚性结构及亚硝酰胺基、醚键的化学稳定性使其在避光、中性条件下稳定性较高，且作为依美斯汀储存或合成中胺基亚硝化产生的衍生物，能直接反映原料胺纯度及储存环境（如亚硝酸暴露）的影响，提升杂质溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：苯并咪唑环的紫外强吸收（270-290nm）与亚硝酰胺基的质谱响应（m/z 306 [M+H]⁺）结合，可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配抗组胺药物的亚硝基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在依美斯汀原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 N-Nitroso Emedastine EP Impurity F，确保符合 EP（欧洲药典）对亚硝基杂质的控制标准，保障药品纯度；

• 储存条件优化：通过监测该杂质的含量变化，评估依美斯汀在不同储存条件（如湿度、pH、光照）下的稳定性，避免亚硝化反应加剧，延长药品有效期；

• 合成工艺评估：用于评估依美斯汀合成中含胺基中间体的纯度，减少胺基与亚硝酸的接触机会，从源头降低亚硝基杂质的生成风险。

• 背景描述

• 依美斯汀的结构含叔胺基，在生产或储存过程中若接触亚硝酸（如环境中的硝酸盐转化产物），可能发生胺基亚硝化反应，生成含亚硝酰胺基的衍生物，即 N-Nitroso Emedastine EP Impurity F。亚硝基杂质因潜在遗传毒性，被 EP 列为需严格控制的特定杂质，其残留可能影响依美斯汀的用药安全性，因此对其检测和控制是质量保障的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 0.1% 甲酸水体系），实现该杂质与依美斯汀及其他亚硝基类似物的基线分离，检测限低至 0.01 ppb；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同亚硝酸浓度、反应温度及 pH，研究该杂质的生成动力学，阐明叔胺基向亚硝酰胺基转化的反应路径；

• 控制策略研究：探索添加亚硝化抑制剂（如抗坏血酸）抑制杂质生成，将其含量控制在 EP 规定的限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如染色体畸变试验）验证该杂质的潜在危害，为限度标准制定提供毒理学依据。

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！