甲泼尼松EP杂质D；1338549-02-2

甲泼尼松EP杂质D

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• 产品信息

• 产品编号：M038025

• 英文名：Methylprednisolone EP Impurity D

• 英文别名：2 - 羟基 - 2-((6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S)-11 - 羟基 - 6,10,13 - 三甲基 - 3 - 氧代 - 7,8,9,11,12,13,15,16 - 八氢 - 3H - 环戊 [a] 菲 - 17 (6H,10H,14H)- 亚基) 乙醛

• CAS 号：1338549-02-2

• 分子式：C₂₂H₂₈O₄

• 分子量：356.46

• 优势

• 作为甲泼尼龙（Methylprednisolone）的 EP 杂质 D，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且立体特征显著：含环戊 [a] 菲（甾体）母核、11 - 羟基、3 - 氧代、多个手性中心（6S,8S 等）及 17 位亚基乙醛侧链（-C (OH)(CHO)=），与甲泼尼龙的差异在于 17 位为羟基乙醛亚基（甲泼尼龙为羟基甲基），羟基醛基与双键的协同作用使其极性与甾体母核的疏水性形成显著差异，可通过反相 HPLC、LC-MS 等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：甾体四环结构的刚性及羟基、酮基的化学稳定性使其在中性条件下稳定性较高，且作为甲泼尼龙合成中 17 位侧链氧化 / 异构化异常的副产物，能直接反映侧链修饰步骤的选择性，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：甾体母核的共轭体系与醛基的紫外活性在 230-250nm 有强吸收，结合质谱的特征分子离子峰（m/z 357 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配甾体激素类的羟基醛亚基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在甲泼尼龙原料药及制剂生产中，作为 EP 杂质对照品鉴别和定量 Methylprednisolone EP Impurity D，确保 17 位侧链构建工艺中残留的杂质符合欧洲药典（EP）标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化 17 位侧链的还原 / 氧化条件（如还原剂选择性、反应温度），减少异常异构化反应，提高目标羟基甲基侧链的生成效率；

• 杂质谱完善：用于补充甲泼尼龙的杂质谱，为药物注册申报中的杂质限度论证提供数据支持，保障符合国际药典的质量要求。

• 背景描述

• 甲泼尼龙是一种糖皮质激素类药物，通过 11 - 羟基和 17 - 羟基的协同作用发挥抗炎活性，其合成需精准控制 17 位侧链的还原与构型。若 17 位侧链发生异常氧化或双键异构化，可能生成含羟基乙醛亚基的衍生物，即 Methylprednisolone EP Impurity D。该杂质因侧链结构差异无药理活性，且被欧洲药典列为需控制的特定杂质，因此对其控制是甲泼尼龙质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 二极管阵列检测器（UPLC-DAD）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 磷酸盐缓冲液体系），实现该杂质与甲泼尼龙的基线分离，定量限低至 0.05%（按 EP 标准）；

• 侧链异构化机制解析：通过模拟不同 pH 与温度条件，研究该杂质的生成动力学，阐明 17 位双键与羟基的协同异构规律；

• 工艺参数优化：通过调控还原反应的催化剂用量，将该杂质的含量控制在 0.1% 以下，满足欧洲药典的限度要求；

• 结构确证技术：采用核磁共振二维相关谱（2D-NMR）验证 17 位羟基乙醛亚基的构型，明确与甲泼尼龙的侧链差异，为杂质鉴定提供权威依据。

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！