四氢可替啶的化学性质
| CAS 编号 | 7461-02-1 | SDF 系列 | 下载 SDF |
| PubChem 编号 | 6770 | 外观 | 水晶。 |
| 公式 | C19H17NO4 | M.Wt | 323.12 |
| 化合物类型 | 生物 碱 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | （RS）-斯蒂罗平;（±）-Stylopin;4312-32-7;（-）-Stylopine |
| 溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 |
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。
使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
四氢可替嘧啶的来源
Corydalis yanhusuo 的块茎
四氢可替嘧啶的生物活性
| 描述 | Tetrahydrocoptisine 是一种活性抗炎成分，通过下调 NF-κB 激活、磷酸化 ERK1/2 和磷酸化 p38MAPK 信号通路，抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生。四氢可替西具有胃保护活性，归因于减少 NO 的产生和调节促炎细胞因子，抑制中性粒细胞积累和 NF-κB 表达。 |
| 体外 | 四氢四氢四铵化合物的合成与生物学评代谢综合征的治疗目标是预防糖尿病和心血管事件。
方法和结果：
制备了一系列新型四氢磷平季铵化合物，评价其对低血糖和低血脂的作用，以寻找代谢综合征的治疗药物。从盐酸 coptisine （2） 开始，通过还原和取代 7-N 位点合成了 15 种目标化合物。所有目标化合物均采用 1H NMR 和 HR-MS 表征。在 HepG2 细胞中评估它们的降血糖活性，并在体内进一步测试具有较好降血糖活性的化合物的降血脂活性。
结论：
结果表明，化合物 5 、 7 、 8 和 9 在体外表现出更好的降血糖活性，化合物 5 和 8 在高脂肪饮食 （HFD） 诱导的高脂血症小鼠和 （或） 仓鼠中表现出良好的降血脂活性。然而，活性不如辛伐他汀。 |
| 体内 | 四氢可替尼保护大鼠免受 LPS 诱导的急性肺损伤。最近的研究表明，核因子-κB （NF-κB） 信号通路在促进脂多糖 （LPS） 诱导的急性肺损伤 （ALI） 的发展中起关键作用。四氢可替嗪是 Chelidonium majus L. 的主要活性成分之一，已被描述可有效抑制炎症。本研究的目的是评价四氢可匹啶对 LPS 诱导的大鼠 ALI 的保护作用，并阐明其潜在的作用机制。
方法和结果：
我们发现，在 LPS 诱导 ALI 前 30 分钟用四氢可匹啶对大鼠进行体内预处理，显著降低了死亡率、肺湿重干重比、 并改善肺部病理变化。同时，四氢可平显著抑制支气管肺泡灌洗液 （BALF） 中炎细胞数量、总蛋白含量、肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 和白细胞介素-6 （IL-6） 分泌的增加。此外，Tetrahydrocoptisine 抑制肺组织中髓过氧化物酶 （MPO） 的积累，并减轻血清中 TNF-α 和 IL-6 的产生。此外，免疫组化显示，四氢可匹新碱通过抑制 NF-κBp65 的易位有效地降低核因子-κB （NF-κB） 活化。
结论：
总之，我们的结果表明，四氢可匹新通过抑制 NF-κB 信号通路对 LPS 诱导的 ALI 具有保护作用，这可能涉及抑制肺部炎症过程。 来自凤仙花的四氢可平嗪的抗炎作用是通过抑制 NF-κB 活化和 MAPK 通路可能抑制脂多糖刺激的腹膜巨噬细胞中 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生已知 Corydalis impatiens 的提取物或成分具有许多药理活性。四氢磷平 （THC） 是一种来自 Corydalis impatiens 的原小檗碱化合物，被发现在不同的急性或慢性炎症模型动物中具有强大的抗炎作用。
方法和结果：
在角叉菜胶诱导的爪水肿测定和二甲苯诱导的耳水肿测定中，THC （ip） 预处理分别抑制了爪和耳水肿。在脂多糖 （LPS） 诱导的全身炎症模型中，THC 显着抑制小鼠血清肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 的释放。为了阐明这种抗炎作用的可能分子机制，我们研究了 THC 对 LPS 诱导的腹膜巨噬细胞反应的影响。我们的数据表明，THC 显着抑制 LPS 诱导的 TNF-α、白细胞介素-6 （IL-6） 和一氧化氮 （NO） 的产生。THC 通过下调 LPS 诱导的 IL-6 和 TNF-α mRNA 表达来抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生。此外，它以浓度依赖性方式减弱 p38 丝裂原活化蛋白激酶 （p38MAPK） 的磷酸化和细胞外信号调节激酶 1/2 （ERK1/2） 的磷酸化以及核因子 κB （NF-κB） 的表达。
结论：
综上所述，我们的数据表明，THC 是一种活性抗炎成分，可能通过下调 NF-κB 激活、磷酸化 ERK1/2 和磷酸化 p38MAPK 信号通路来抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生。 |
四氢可替嗪的方案
| 动物研究 | 四氢可替嗪对乙醇诱导的小鼠胃溃疡的保护作用。过量饮酒会导致胃溃疡，本研究旨在检验四氢磷嘧啶 （THC） 在乙醇诱导的小鼠胃溃疡模型中的保护作用。
方法和结果：
用乙醇 75% （0.5ml/100g） 处理的空腹小鼠，在不同实验组中用 THC （10 或 20mg/kg， ip）、西咪替丁 （100mg/kg， ip） 或生理盐水预处理 3 d，并在摄入乙醇后 4 h 对动物实施安乐死。考虑了大体和微观病变、免疫学和生化参数。结果显示，乙醇诱导胃损伤，提高一氧化氮 （NO） 水平，增加促炎细胞因子 （TNF-α 和 IL-6） 水平和髓过氧化物酶 （MPO） 活性，以及乙醇组核因子-κB （NF-κB） 的表达。与乙醇组相比，以 10 和 20mg/kg 体重的剂量预处理 THC 显着减轻了胃病变。
结论：
这些结果表明，THC 的胃保护活性归因于减少 NO 的产生和调节促炎细胞因子，抑制中性粒细胞积累和 NF-κB 表达。 |
制备四氢磷嘧啶的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
| 1 毫米 | 3.0948 毫升 | 15.4741 毫升 | 30.9483 毫升 | 61.8965 毫升 | 77.3706 毫升 |
| 5 毫米 | 0.619 毫升 | 3.0948 毫升 | 6.1897 毫升 | 12.3793 毫升 | 15.4741 毫升 |
| 10 毫米 | 0.3095 毫升 | 1.5474 毫升 | 3.0948 毫升 | 6.1897 毫升 | 7.7371 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0619 毫升 | 0.3095 毫升 | 0.619 毫升 | 1.2379 毫升 | 1.5474 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0309 毫升 | 0.1547 毫升 | 0.3095 毫升 | 0.619 毫升 | 0.7737 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS 4312-32-7对应的物质是四氢黄连碱（Tetrahydrocoptisine），以下是对该物质的详细介绍：
一、基本信息
二、物理化学性质
熔点：221-222°C（也有说法为217-218°C）
沸点：466.6±34.0°C（预测值）
密度：1.47g/cm³（在20°C，760 Torr条件下）
酸度系数（pKa）：6.53±0.20（预测值）
溶解性：在DMF中的最大浓度为1.0mg/mL（或3.09mM），在氯仿中的最大浓度为5.0mg/mL（或15.46mM）
外观：白色至灰白色固体
三、来源与分布
四、生物活性与应用
生物活性：四氢黄连碱具有较强的抗炎、抗内毒素休克作用。其抗炎机制可能与抑制炎性物质的渗出和炎症细胞因子的分泌有关。例如，它可以降低LPS刺激引起的nitric oxide (NO)、prostaglandin E2 (PGE2)、tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)、interleukin-1beta (IL-1beta) 和 IL-6的生成，以及cyclooxygenase-2 (COX-2)的活性。
应用领域：主要用于科研实验，如含量测定方法的建立、生物活性研究等。目前对四氢黄连碱的研究多集中于这些方面，对其具体药理作用和临床应用的研究尚待深入。
五、安全性与毒性
六、储存与运输
