羟基红地那非147676-56-0

羟基红地那非

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• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：S005055

• 英文名：Hydroxy Acetildenafil

• 英文别名：5-(2-ethoxy-5-(2-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)acetyl)phenyl)-1-methyl-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one

• CAS 号：147676-56-0

• 分子式：C₂₅H₃₄N₆O₄

• 分子量：482.58

• 优势

• 高纯度标准品：作为羟基乙酰 ildenafil 对照品，结构经 NMR、MS 等确证，纯度≥99.0%（HPLC），适用于微量杂质分析。

• 稳定性强：在 2-8℃避光条件下储存，有效期达 24 个月，溶液状态下（如乙腈）72 小时内降解率＜0.5%。

• 应用

• ** PDE5 抑制剂类药物杂质检测 **：用于西地那非、他达拉非等药物中 Hydroxy Acetildenafil 的定量分析，控制其含量≤0.1%（参照 ICH Q3A）。

• 非法添加筛查：作为标准品用于保健品或食品中非法 PDE5 抑制剂类成分的 LC-MS/MS 检测，检测限达 0.01 ng/mL。

• 合成工艺优化：监控该杂质在乙酰化反应中的生成量，通过调节反应温度（≤30℃）和原料配比（1:1.2），将杂质含量从 0.8% 降至 0.05% 以下。

• 背景描述

• Hydroxy Acetildenafil 是一种 PDE5 抑制剂类衍生物，常作为非法添加成分出现在 “壮阳” 类保健品中，可能引发心血管副作用。该杂质结构与西地那非类似，但羟基取代使其水溶性增加，更易被人体吸收。2018 年 FDA 曾通报多起含该杂质的非法保健品案例，推动了其标准品在监管检测中的应用。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS，以 C18 柱（1.7μm, 2.1×100mm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，2.5 分钟内完成分离，检测限 0.005 ng/mL。

• 生成机制：由中间体 4-(2 - 羟基乙基) 哌嗪与乙酰化试剂反应生成，酸性条件（pH＜4）或高温（＞50℃）会加速其形成。

• 安全性评估：动物实验显示，该杂质对大鼠的 LD50 为 120 mg/kg，长期摄入可能导致血小板聚集功能异常，欧盟规定其在保健品中的限量为≤0.05 mg/kg。

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