依喜替康杂质2290562-59-1

依喜替康杂质

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• 产品信息

• 产品编号：E068005

• 英文名：Exatecan Impurity 5

• 英文别名：N-((9S)-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1,2,3,9,10,12,13,15-octahydrobenzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl)acetamide

• CAS 号：2290562-59-1

• 分子式：C26H24FN3O5

• 分子量：477.48

• 优势：作为依沙替康杂质 5 标准品，化学结构经 NMR、MS 及 X - 射线单晶衍射等多种手段精确确证，纯度高达≥99.0%（HPLC）。在低温（2 - 8℃）、避光、干燥的储存条件下，性质稳定，有效期长达 24 个月，批次间质量均一性良好。适用于高灵敏度、高精度的杂质分析，为依沙替康质量控制提供可靠且稳定的对照物质。

• 应用：

• 杂质检测方法开发：用于建立和优化依沙替康中杂质 5 的检测方法，如高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC - MS）等，通过确定合适的检测条件和参数，实现对该杂质的准确定量分析，检测限可低至 0.01%。

• 生产过程质量监控：在依沙替康生产过程中，实时监测杂质 5 的含量，根据检测结果及时调整合成工艺参数，如反应温度、时间、原料配比等，有效降低杂质生成量，保障产品质量稳定，符合相关质量标准和法规要求。

• 药品稳定性研究：在药品稳定性试验（加速试验、长期试验）中，跟踪杂质 5 含量随时间和环境变化的趋势，评估药品在不同储存条件下的质量稳定性，为确定药品有效期和储存条件提供详细的数据支持。

• 法规符合性保障：助力制药企业满足国内外药品监管机构（如 FDA、EMA、NMPA）对药品杂质限度的要求，在药品注册和上市申报过程中，提供准确可靠的杂质检测数据，确保产品符合法规标准，顺利通过审核。

• 背景描述：依沙替康是一种用于癌症治疗的拓扑异构酶 I 抑制剂，在其复杂的合成过程中，由于多步反应和多种原料的参与，不可避免地会产生各种杂质。杂质 5 作为依沙替康的特定杂质，其存在可能影响药物的疗效和安全性。随着药品质量标准的不断提高以及全球药品监管的日益严格，对依沙替康中杂质 5 进行严格控制和深入研究，成为保障药品质量、确保患者用药安全有效的关键环节，对完善依沙替康质量标准体系具有重要意义。

• 研究现状：

• 检测技术：目前主流检测技术为 LC - MS/MS，通过优化色谱柱类型（如 C18 反相色谱柱，1.7μm 粒径）、流动相组成（乙腈 - 水体系搭配甲酸铵缓冲盐）及质谱参数（电喷雾离子源，多反应监测模式），可实现杂质 5 的高灵敏度检测，检测限可达 0.01 ng/mL，显著提高了杂质分析的准确性和效率。

• 生成机制：研究表明，杂质 5 可能源于依沙替康合成过程中关键中间体的乙酰化反应异常，或是原料中微量杂质在特定反应条件下参与反应生成。通过对合成路线的详细剖析和模拟实验，科研人员逐步明确了影响杂质 5 生成的关键因素，如反应温度过高、反应时间过长、某些催化剂残留等，为优化合成工艺提供了理论依据。

• 安全性评估：关于杂质 5 的毒理学研究尚在持续开展中，初步体外细胞实验显示，高浓度的杂质 5 可能对肿瘤细胞的增殖和凋亡产生一定干扰，提示其可能存在潜在的生物活性。目前，药品质量标准中已对其限度作出严格规定，但仍需进一步通过动物实验和临床研究深入探究其毒性机制和安全阈值，以制定更科学合理的杂质控制策略。

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！

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