a-菠甾醇的化学性质
| CAS 编号 | 481-18-5 | SDF 系列 | 下载 SDF |
| PubChem 编号 | 5281331 | 外观 | 白色粉末 |
| 公式 | C₂₉H₄₈O | M.Wt | 412.7 |
| 化合物类型 | 类固醇 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同义词 | Bessisterol;人甾醇;5α-柱头 7,22-二烯 3β-醇 |
| 溶解度 | 在乙醇中可溶于 10 mM，温和加热 |
| 化学名称 | （3S，5S，9R，10S，13R，14R，17R）-17-[（E，2R，5S）-5-乙基-6-甲基庚-3-烯-2-基]-10,13-二甲基-2,3,4,5,6,9,11,12,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊[a]菲-3-醇 |
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度，请在 37 °C 下加热试管，并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是，如果测试计划需要，可以提前制备储备液，并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说，储备溶液可以保存几个月。
使用前，我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时，然后再打开。 |
| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒，导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃，直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品，请以 500xg 离心，以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
α-波菜甾醇的来源
1 苋菜 2 阿纳加利斯 3 阿迪西亚 4 摩洛哥 5 紫菀 6 酒神 7 柴胡 8 藜属 9 瓜属 10 党参 11 康扎属 12 科斯图属 13 黄瓜属 14 葫芦属 15 满天星属 16 常春属 17 凤仙花属 18 卡利梅里属 19 马杜卡属 20 马尼卡拉属 21 梅腾属 22 苜蓿属 23 门燕属 24 米穆索属 25 苦瓜属26 Ononis sp. 27 Phytolacca sp. 28 Pithecellobium sp. 29 Platycodon sp. 30 Polygala sp. 31 Pueraria sp. 32 Spinacia sp. 33 Trichosanthes sp. 34 Vernonia sp.
α-波菜甾醇的生物活性
| 描述 | Alpha-Spinasterol 是一种新型有效且安全的 TRPV1 受体拮抗剂，具有抗炎和抗伤害作用。α-Spinasterol 在调节糖尿病肾病的发展和/或进展方面具有重要的治疗潜力。它还可以预防 TP 诱导的前列腺增生，并可能有益于良性前列腺增生的治疗。 |
| 体内 | 来自 Melandrium firmum 的 α-Spinasterol 在大鼠模型中减轻良性前列腺增生。Spinasterol 是一种生物活性化合物，具有多种药理活性，包括抗肿瘤、抗溃疡和抗癌活性，起源于 Aster scaber Thunb（菊科）的地上部分。本研究调查了从 Melandrium firmum Rohrbach 中分离的 α-Spinasterol 是否可以预防丙酸睾酮 （TP） 诱导的大鼠良性前列腺增生 （BPH）。
方法和结果：
雄性 Wistar 大鼠在去势后随机分为 4 组，每组 8 只大鼠。阴性对照组接受玉米油皮下注射。在 TP 注射前 1 小时口服治疗。在预定的终止时间处死所有大鼠，取出前列腺，清洗和称重。然后计算前列腺大小比 （前列腺体重/大鼠体重）。进行额外的组织病理学检查，并测量血清和前列腺中 TP 和二氢睾酮 （DHT） 的水平。TP 显着增加前列腺大小比 （P<0.01），以及血清和前列腺中的 DHT 和睾酮水平。与阴性对照相比，α-Spinasterol 处理的大鼠 TP 诱导的增加受到显着抑制 （P<0.05）。此外，组织病理学检查表明，α-spinasterol 治疗抑制了 TP 诱导的前列腺增生。
结论：
得出的结论是，α-Spinasterol 可以预防 TP 诱导的前列腺增生，并且可能有助于 BPH 的管理。 Polygala sabulosa 中的水醇提取物、二氯甲烷馏分和类固醇 α-spinasterol 对 LPS 诱导的小鼠腹膜炎的抗炎作用。Polygala sabulosa AW Bennett 是一种小草药，俗称“timutu-pinheirinho”，广泛分布在巴西南部，用于治疗肠道和肾脏疾病，并在民间医学中用作局部麻醉剂和祛痰剂。本研究旨在探讨水醇提取物 （HEPs）、CH2Cl2 组分和从 Polygala sabulosa 地上部分获得的类固醇 α-spinasterol 在小鼠腹腔注射细菌脂多糖诱导的急性炎症模型中的抗炎特性。
方法和结果：
HEPs （3-300 mg/kg，i.g.）、CH2Cl2 组分 （0.003-30 mg/kg，ig.） 和类固醇 α-spinasterol （0.001-1mg/kg，ip，ip或 1-10mg/kg，ig.），在遭受腹膜内 （ip.） 注射脂多糖引起的急性炎症的小鼠中评价 （LPS，0.02 μg/kg）。通过测定腹膜液中白细胞和差异细胞计数 （中性粒细胞和单核细胞） 的总数和促炎 （IL-1β 、 TNF-α、 IL-6 ） 或抗炎 （IL-10） 细胞因子的水平，评估 HEPs 、 CH2Cl2 组分和类固醇的抗炎活性。 HEPs（3-300 mg/kg，即）的给药完全抑制了炎症细胞浸润（300 mg/kg，即），并降低了 LPS 注射小鼠的 TNF-α （100-300 mg/kg） 和 IL-1β （100mg/kg） 水平。此外，CH2Cl2级分（0.003-30 mg/kg，ig.）或α-spinasterol （0.001-10mg/kg，ip或ig）的施用显着降低LPS注射小鼠中的炎性细胞浸润。此外，地塞米松 （0.5mg/kg，ip，用作阳性对照） 抑制炎症细胞浸润并降低 LPS 注射小鼠的 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 水平。
结论：
综上所述，这些结果提供了第一个实验证据，证明 HEPs 对 LPS 诱导的炎症具有显着的抗炎作用。这些影响似乎至少部分是由于 α-spinasterol 的存在。这些发现支持 Polygala sabulosa 在流行医学中的广泛使用，并表明这种植物具有开发具有抗炎特性的植物药的治疗潜力。 从 Phytolacca americana 的根中分离的 α-Spinasterol 及其对糖尿病肾病的药理特性。方法和结果：
基于抑制活性引导的分级分离对高葡萄糖诱导的肾小球系膜细胞 （GMCs） 增殖，发现 Phytolacca americana 根的氯仿提取物含有 α-Spinasterol （C （29） H （48） O），一种 δ （7） -甾醇。这种植物甾醇被证明是由高环境葡萄糖 （5.6 mM vs. 25 mM） 引起的肾小球系膜细胞增殖的有效抑制剂 （IC （50） = 3.9 x 10 （-12） g/mL， 9.5 pmol/L），其抑制效力比辛伐他汀高约 1,000 倍，辛伐他汀是一种用作阳性对照的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。α-Spinasterol 还显着降低了链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠血清甘油三酯、肾重和尿蛋白排泄的增加，这些与在胰岛素处理的糖尿病小鼠中观察到的结果相当。
结论：
因此，本研究获得的结果表明，α-Spinasterol 在调节糖尿病肾病的发生和/或进展方面具有显着的治疗潜力。 |
α-波菜甾醇 的方案
| 激酶检测 | 鉴定植物类固醇 α-spinasterol 作为具有抗伤害特性的新型瞬时受体电位香草醛 1 拮抗剂。瞬时受体电位香草酸 1 （TRPV1） 受体与有害信息的感知有关，并已被研究为开发新镇痛药的治疗靶点。本研究的目的是进行体内和体外筛选，以确定从药用植物 Vernonia tweedieana Baker 的叶子中分离的新型、有效和安全的 TRPV1 拮抗剂。
方法和结果：
在辣椒素试验中，所有馏分和水醇提取物在小鼠中产生抗伤害感受，但二氯甲烷馏分也具有抗水肿作用。在从二氯甲烷馏分中分离的化合物中，只有 α-Spinasterol 降低了辣椒素注射引起的伤害感受和水肿。此外，α-spinasterol 表现出良好的口服吸收和对小鼠大脑和脊髓的高渗透性。α-Spinasterol 能够取代 [3H] 树脂毒素结合并减少辣椒素介导的钙内流。口服二氯甲烷组分和 α-Spinasterol 在有害热诱导伤害感受试验中也产生了抗伤害作用;然而，他们并没有改变幼稚小鼠的机械阈值。用 α-spinasterol 处理对用 resiniferatoxin 全身预处理的小鼠没有产生抗伤害作用。此外，α-Spinasterol 和二氯甲烷组分减少了完全 Freund 辅助爪注射引起的水肿、机械性和热痛觉过敏。二氯甲烷馏分和 α-Spinasterol 不影响体温或运动活动。
结论：
总之，α-Spinasterol 是一种新型有效且安全的 TRPV1 受体拮抗剂，具有抗伤害作用。 |
| 动物研究 | α-Spinasterol 是一种 TRPV1 受体拮抗剂，可提高小鼠三次急性癫痫发作试验的癫痫发作阈值。α-Spinasterol 是一种植物来源的化合物，据报道可作为瞬时受体电位香草酸 1 （TRPV1） 受体的选择性拮抗剂。几项研究表明，TRPV1 受体可能调节癫痫发作和癫痫动物模型中的癫痫发作活动。
方法和结果：
本研究的目的是研究 α-Spinasterol 对三种急性癫痫发作模型癫痫发作阈值的影响，即静脉注射 （i.v.） 戊四唑 （PTZ） 癫痫发作试验，最大电击癫痫发作阈值 （MEST） 试验和小鼠 6 Hz 刺激诱导的精神运动性癫痫发作模型。我们的结果显示，在所有使用的癫痫发作试验中，α-Spinasterol 具有显着的抗惊厥作用。在 iv PTZ 测试中，在肌阵挛性抽搐（剂量为 0.1-1 mg/kg）和全身阵挛发作（剂量为 0.5 和 1 mg/kg）的阈值下，观察到统计学显着升高，但强直性癫痫发作没有。研究的 TRPV1 拮抗剂还增加了小鼠 MEST （剂量为 0.5 和 1 mg/kg） 和 6 Hz 精神运动性癫痫发作 （剂量为 0.1 和 0.5 mg/kg） 测试中强直性后肢伸展的阈值。此外，α-Spinasterol 不会对运动协调性（在烟囱测试中评估）和肌肉力量（在握力测试中调查）产生任何显着损害，并且不会引起小鼠体温的显着变化。
结论：
基于我们的研究结果以及 α-Spinasterol 具有良好的血脑通透性这一事实，我们假设对该化合物进行进一步研究，以精确评价其抗惊厥作用的机制及其在临床实践中的使用机会。 |
制备 α-波菜甾醇的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
| 1 毫米 | 2.4231 毫升 | 12.1153 毫升 | 24.2307 毫升 | 48.4614 毫升 | 60.5767 毫升 |
| 5 毫米 | 0.4846 毫升 | 2.4231 毫升 | 4.8461 毫升 | 9.6923 毫升 | 12.1153 毫升 |
| 10 毫米 | 0.2423 毫升 | 1.2115 毫升 | 2.4231 毫升 | 4.8461 毫升 | 6.0577 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0485 毫升 | 0.2423 毫升 | 0.4846 毫升 | 0.9692 毫升 | 1.2115 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0242 毫升 | 0.1212 毫升 | 0.2423 毫升 | 0.4846 毫升 | 0.6058 毫升 |
| *注意：如果 你正在实验过程中，有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常，它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS 481-18-5对应的物质是α-波菜甾醇（A-Spinasterol），以下是对该物质的详细介绍：
一、基本信息
二、物理化学性质
三、用途
