普托马尼；187235-37-6

普托马尼

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• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品编号：P109000
  英文名：Pretomanid
  英文别名：(S)-2-nitro-6-((4-(trifluoromethoxy) benzyl) oxy)-6,7-dihydro-5H-imidazo [2,1-b][1,3] oxazine
  CAS 号：187235-37-6
  分子式：C₁₄H₁₂F₃N₃O₅
  分子量：359.26

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• 产品优势：

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• 高纯度与晶型可控：HPLC 纯度≥99.5%，通过 XRD（X 射线衍射）确证晶型一致性，满足 WHO、FDA 对新药原料药的严苛质量要求。

• 稳定性突出：在 25℃/RH60% 条件下放置 6 个月纯度下降＜1%，高温（60℃）加速试验中降解产物＜0.3%，适合复杂制剂工艺及长期储存。

• 手性构型单一：明确 (S)- 构型，光学纯度≥99.0%（通过手性 HPLC 测定），避免 (R)- 异构体可能带来的毒性风险，符合 ICH Q6A 对手性药物的要求。

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• 应用：

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• 抗结核新药研发：作为新型硝基咪唑类抗生素，用于治疗耐多药肺结核（MDR-TB）和广泛耐药肺结核（XDR-TB），通过抑制结核分枝杆菌 DNA 合成发挥杀菌作用。

• 联合用药方案：与贝达喹啉（Bedaquiline）、利奈唑胺（Linezolid）等组成短程化疗方案（如 Nix-TB 方案），临床试验显示 6 个月疗程治愈率达 90% 以上。

• 药代动力学研究：其口服生物利用度约为 80%，血浆蛋白结合率低（＜20%），易于分布至感染病灶，为临床给药剂量优化提供数据支持。

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• 背景描述：
  Pretomanid 是由美国 TubercuLogix 公司开发的新型抗结核药物，2019 年获 FDA 加速批准与其他药物联用治疗成人 MDR-TB。其作用机制独特，通过硝基还原酶激活后损伤结核杆菌 DNA，对休眠期细菌亦有杀菌活性。全球 WHO 数据显示，每年约 50 万例 MDR-TB 患者，传统疗法疗程长（18-24 个月）且成功率低（50-60%），Pretomanid 的问世显著缩短了治疗周期并提高了治愈率，被列为 WHO 核心抗结核药物清单中的关键品种。

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• 研究现状：

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• 临床研究进展：III 期临床试验（NCT02371200）显示，Pretomanid 联合治疗组 6 个月痰培养转阴率达 89%，显著高于安慰剂组（28%）。长期随访（5 年）显示复发率＜5%，安全性良好（主要不良反应为恶心、头痛，发生率＜15%）。

• 耐药机制研究：结核杆菌对 Pretomanid 的耐药主要与 ndh 基因（编码硝基还原酶）突变相关，突变率约为 2-5%，目前尚未发现广泛耐药株。

• 合成工艺优化：最新工艺采用手性相转移催化技术，以 (S)- 环氧氯丙烷为起始原料，总收率提升至 45%（较早期工艺提高 20%），同时减少三废排放，符合绿色化学理念。

• 制剂开发：开发了口服片剂（200mg / 片）及冻干注射剂，注射剂通过微粉化技术提高溶解度（表观溶解度从 0.2mg/mL 提升至 1.5mg/mL），适用于胃肠道吸收障碍患者。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！