Pulrodemstat 盐酸盐|T39258L|TargetMol

Pulrodemstat HCl

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上海更新日期：2025-05-20

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: Pulrodemstat 盐酸盐

英文名称：: Pulrodemstat HCl

CAS号：: 1821307-11-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T39258L

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pulrodemstat HCl
描述	Pulrodemstat HCl is an orally active, selective and potent lysine demethylase-1 (LSD1) inhibitor, and a selective KDM1A inhibitor, with anticancer and anti-proliferative activities, inhibiting HNSCC cell proliferation and migration Inhibits the growth of head and neck squamous cell carcinoma by triggering apoptosis.
体外活性	Pulrodemstat HCl 在 THP-1 细胞系中能够有效诱导靶细胞分化标志物 CD11b，EC50 为 7 nM；在 AML Kasumi-1 细胞中的抗增殖活性 EC50 为 2 nM。[1] Pulrodemstat HCl 作用4天，以剂量依赖的方式，在药理有用浓度（H209-EC50=3 nM和H1417-EC50=4 nM）下抑制GRP。Pulrodemstat HCl作用12天，SCLC细胞可产生强效的抗增殖活性（H1417-EC50=6 nM）。[1]
体内活性	在源自患者的异种移植 SCLC 模型中，每日口服 5 mg/kg Pulrodemstat HCl 持续 30 天，可显著抑制肿瘤生长。此外，在 SCLC 异种移植小鼠模型（H1417）中，Pulrodemstat HCl 每日一次，连续 4 天处理后，在 2.5 mg/kg 时显著下调 GRP mRNA 水平，而 5 mg/kg 时对 GRP 表达的抑制作用最强。[1] 静脉注射 5 mg/kg Pulrodemstat HCl 后，其全身清除率为 32.4 mL/min/kg，消除半衰期为 2 小时，分布容积较高，为 7.5 L/kg。口服相同剂量时，药物吸收良好，AUC(0−24h)为 1.8 μM·h，Cmax达到 0.36 μM，口服生物利用度为 32%。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库

Pulrodemstat HCl(1821307-10-1 Free base)|||LSD1-IN-7 HCl|||CC-90011 HCl|||CC90011 HCl|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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