Phenylac-Tyr1,D-Arg2,Phe(4-Cl)同位素标记肽定制合成蛋白表达

JV-1-36是一种生长激素释放激素（GHRH）拮抗剂，以下是对其的详细描述：

一、基本信息

CAS号：221377-79-3

分子式：C₁₇₂H₂₈₄ClN₅₃O₄₁

分子量：约3785.88

序列：{N-(2-phenylacetyl)}-Tyr-{d-Arg}-Asp-Ala-Ile-{4-Cl-Phe}-Thr-Asn-{Har}-{Tyr(Me)}-Arg-Lys-Val-Leu-{Abu}-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-{Nle}-{d-Arg}-{Har}-NH₂

二、性质与功能

GHRH拮抗作用：JV-1-36能够特异性地拮抗GHRH的作用，从而阻断生长激素的释放。

抑制活性氧生成：JV-1-36具有抑制A549肺癌细胞活性氧生成的作用。在A549肺癌细胞中，JV-1-36（1 μM；8 h）能显著降低H₂O₂（0.1 mM；8 h）诱导的ROS（活性氧）的产生，表现出抗氧化的效果。

降低细胞活力：在A549细胞中，较高浓度的JV-1-36（5-15 μM；8 h）会降低细胞活力。同样，在Hela细胞中，JV-1-36（2-15 μM；8 h）也会降低细胞活力。

三、应用与研究

体外研究：JV-1-36可用于GHRH拮抗剂体外作用的研究，帮助科学家了解GHRH拮抗剂在生物体内的生理和病理作用。

癌症治疗潜力：由于JV-1-36具有抑制A549肺癌细胞活性氧生成的作用，因此它可能对癌症治疗具有潜在的应用价值。研究表明，JV-1-36能够减小裸鼠皮下人类胶质母细胞瘤肿瘤的大小，并延长裸鼠的生存期。

内皮细胞保护：JV-1-36还表现出对毒素诱导的内皮细胞损伤的保护作用。它能够对抗LPS或LTA处理引起的HUVECs屏障功能障碍，并恢复BPAECs中的氧化还原平衡。

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