二氢欧山芹素的化学性质
| CAS 编号 | 3804-70-4 | SDF 系列 | 下载 SDF |
| PubChem 编号 | 92201 | 外观 | 白色粉末 |
| 公式 | C14H14O4 | M.Wt | 246.26 |
| 化合物类型 | 香 豆 素 | 存储 | 在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 |
| 化学名称 | (8S)-8-(2-羟基丙-2-基)-8,9-二氢呋喃[2,3-h]铬-2-酮 |
| 一般提示 | 为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。 我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。 使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。 |
| 关于打包 | 1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。 2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。 3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。 |
二氢欧山芹素 的生物活性
| 描述 | Columbianetin 是一种新的植物抗毒素,与芹菜 (Apium graveolens) 在储存过程中对病原体的抗性有关,它还具有抗真菌活性。Columbianetin 具有抗炎作用,它促进组胺的释放,并抑制 P 物质释放的组胺,表明它可能有助于调节肥大细胞介导的过敏性炎症反应。(2'S)-columbianetin 可有效用于保护角质形成细胞免受 UVB 诱导的损伤。 |
| 体外 | 来自 Corydalis heterocarpa 的 二氢欧山芹素对 UVB 诱导的角质形成细胞损伤的保护作用。Corydalis heterocarpa 是一种耐盐植物,已被用作治疗痛苦和痉挛的民间药物。最近的研究还报道了从 C. heterocarpa 中分离的化合物的抗氧化和抗炎活性。本研究研究了从异果核桃中分离的 二氢欧山芹素 对 UVB 诱导的人角质形成细胞 (HaCaT) 损伤的保护作用。 方法和结果: 首先,使用 MTT 和 LDH 测定确定 UVB 照射的适当能量水平。然后通过测量评价 二氢欧山芹素对 UVB 诱导的 HaCaT 损伤的保护作用;细胞活力、 LDH 释放水平、 ROS 生成、细胞周期停滞和 MMP 表达水平的变化。最后,研究化合物对 MAPK 和 AP-1 信号通路的影响,以了解潜在的信号机制。结果表明,二氢欧山芹素的存在抑制了 UVB 处理的 HaCaT 细胞中活性氧 (ROS) 的产生、细胞周期停滞在 sub-G1 期和 MMP 表达的下调。此外,应激激活信号通路 (ASK1-MAPK) 和 AP-1 信号通路受 (2'S)-二氢欧山芹素处理的调控。 结论: 这些结果表明 二氢欧山芹素可有效用于保护人角质形成细胞免受 UVB 诱导的损伤。 Columbianetin,一种与芹菜在储存过程中对病原体的抗性相关的植物抗毒素。Columbianetin 而不是补骨脂素被发现是一种新的植物抗毒素,与芹菜 (Apium graveolens) 在储存过程中对病原体的抗性有关。 方法和结果: 在体外,Columbianetin 的抗真菌活性至少是呋喃香豆素 (补骨脂素和当归素) 的 80 倍。在体内,芹菜中呋喃香豆素的浓度为 8μg g-1 fr. wt,这小于抑制芹菜病原体生长所需浓度的 0.25%。然而,Columbianetin 在体内的浓度为 38μg g-1 fr. wt,这接近体外抑制芹菜病原体生长所需的浓度。 |
| 体内 | 哥伦比亚奈汀在大鼠口服和静脉给药后的药代动力学和口服生物利用度研究。当归的根 Maxim.f. biserrata Shan et Yuan (RAP) 在中国自古以来就被用作治疗风湿病的中药,但其作用机制尚不清楚。Columbianetin 是从 RAP 中分离的主要活性成分之一,已被证明具有多种生物活性,但未研究 Columbianetin 在体内的吸收特性和口服生物利用度剂量比例。 方法和结果: 雄性 Sprague Dawley 大鼠 (210-230 g) 接受静脉注射 (静脉注射 5、10 和 20 mg kg(-1)) 或口服 (5、10 和 20 mg kg(-1)) 剂量的 Columbianetin。通过简单灵敏的反相高效液相色谱 (HPLC) 方法测量血浆中 Columbianetin 的水平。采用乙酸乙酯的简单液-液萃取法进行样品制备。蛇床子素被选为内标 (IS)。 在 C18 色谱柱上以 1 mL min(-1) 的流速完成色谱分离,其中水-甲醇作为流动相。该方法的校准曲线在 0.05-2000 μg mL(-1) 浓度范围内呈线性。大鼠血浆样品中 Columbianetin 的日内和日间准确度在 8% 以内,变异小于 8.3%。该方法适用于静脉和口服后大鼠血浆中 Columbianetin 的测定和药代动力学研究。结果表明,Columbianetin (17-42 μg mL(-1)) 在口服后 0.3-0.5 h 达到最大血浆浓度 (Cmax),表观分布容积 (V/F) 范围为 0.38 至 0.44 L。Columbianetin 的绝对生物利用度分别为 81.13 ± 45.85、81.09 ± 33.63 和 54.30 ± 23.19%。口服给药后 Columbianetin 的终末消除半衰期 (T1/2) 为 60-90 分钟,比静脉注射给药观察到的半衰期长 2.5-3.3 倍。 结论: Columbianetin 在大鼠口服后的药代动力学特性为口服吸收快、清除快、绝对生物利用度好。Columbianetin 的生物利用度在 54、81 和 5 mg kg(-1) 口服剂量中为 1% 至 20%。Columbianetin 的生物利用度与研究的剂量无关。Columbianetin 在 5-20 mg kg (-1) 的剂量范围内显示出剂量比例。结果清楚地表明 Columbianetin 是 RAP 的物质基础之一。此外,本研究证明了一种 HPLC 方法用于中医研究。 |
二氢欧山芹素的方案
| 激酶检测 | 二氢欧山芹素对活化的人肥大细胞的抗炎作用。我们分离了活性化合物 二氢欧山芹素。二氢欧山芹素 的抗炎作用已有报道,但二氢欧山芹素在实验模型中的确切效果仍然未知。 方法和结果: 在本研究中,我们研究了 二氢欧山芹素对组胺、白细胞介素 (IL)-1β 、 IL-6 、 IL-8 和肿瘤坏死因子 (TNF) -α 的产生和环氧合酶-2 (COX-2) 表达的影响。在用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 加钙离子载体 A23187 激活 HMC-1 细胞之前,处理不同浓度的二氢欧山芹素。与培养基对照相比,PMA 加 A23187 显着增加了 IL-1β、IL-6、IL-8 和 TNF-α 的产生 (p<0.05)。我们还表明,二氢欧山芹素以剂量依赖性方式显着抑制了增加的细胞因子 IL-1β 、 IL-6 、 IL-8 和 TNF-α 水平 (p<0.05)。二氢欧山芹素对 IL-1β 、 IL-6 、 IL-8 和 TNF-α 产生的最大抑制率分别约为 102.6% 、 101.1% 、 95.8% 和 103.9%。二氢欧山芹素 抑制 COX-2 的表达。此外,研究了二氢欧山芹素 对 P 物质刺激的 HMC-1 释放组胺的影响,该物质促进组胺释放。二氢欧山芹素还抑制了 P 物质释放组胺。 结论: 总之,这些结果表明 二氢欧山芹素可能有助于调节肥大细胞介导的过敏性炎症反应。 |
| 结构鉴定 | 二氢欧山芹素及其活性代谢物 二氢欧山芹素 在大鼠体内的组织分布研究。Columbianadin,当归毛 Maxim 根的主要生物活性成分之一。f. biserrata Shan et Yuan,在以前的研究中已被发现具有明显的药理作用。 方法和结果: 在本研究中,建立了一种有效且灵敏的反相高效液相色谱 (RP-HPLC) 方法,并验证了大鼠组织样本中 columbianadin (CBN) 及其活性代谢物二氢欧山芹素(CBT) 的测定。在RP-HPLC色谱柱上使用MeOH-H2 O(75:25,v/v)流动相,流速为1.0 mL/min,进行样品分离。在 325 nm 波长处测量样品的紫外吸光度。CBN 校准曲线在脑、睾丸和肌肉 0.5-20 μg/g,胃和肠道 1.0-10.0 μg/g,心脏、肝脏、脾脏、肺和肾 0.2-20.0 μg/g 范围内呈线性。CBT 的校准曲线在胃和肠 0.5-25 μg/g 范围内,以及心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏 0.1-10.0 μg/g 范围内呈线性。该分析方法成功应用于大鼠静脉注射 CBN 后 CBN 和 CBT 的组织分布研究。本研究结果表明,静脉注射后,在所有选定的组织中都可以检测到 CBN。CBN 迅速分布到大鼠组织中,在大多数检测到的组织中可以代谢为 CBT。在检测到的组织中,心脏对 CBN 的摄取最高,这表明心脏可能是 CBN 的主要靶组织之一。消化系统中 CBT 的浓度明显高于其他检测组织。 结论: 本研究提供的信息对于了解 CBN 和 CBT 进入不同组织的能力非常有用。 |
制备 二氢欧山芹素 的储备液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
| 1 毫米 | 4.0607 毫升 | 20.3037 毫升 | 40.6075 毫升 | 81.215 毫升 | 101.5187 毫升 |
| 5 毫米 | 0.8121 毫升 | 4.0607 毫升 | 8.1215 毫升 | 16.243 毫升 | 20.3037 毫升 |
| 10 毫米 | 0.4061 毫升 | 2.0304 毫升 | 4.0607 毫升 | 8.1215 毫升 | 10.1519 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0812 毫升 | 0.4061 毫升 | 0.8121 毫升 | 1.6243 毫升 | 2.0304 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0406 毫升 | 0.203 毫升 | 0.4061 毫升 | 0.8121 毫升 | 1.0152 毫升 |
| *注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。 |
CAS 3804-70-4 对应的化合物是 二氢欧山芹素(Dihydrocolumbianetin),也被称为二氢山芹醇,是一种天然存在的香豆素类化合物。
基本信息
来源与提取
二氢欧山芹素主要存在于某些植物中,尤其是伞形科植物,如独活(Angelica pubescens)等。它可以通过植物提取或化学合成的方法获得。
生物活性与药理作用
抗炎作用:研究表明,二氢欧山芹素具有一定的抗炎活性,可能通过抑制炎症介质的释放发挥作用。
抗菌作用:对某些细菌和真菌具有抑制作用,可能具有开发为天然抗菌剂的潜力。
抗氧化作用:具有一定的自由基清除能力,可能对氧化应激相关的疾病有保护作用。
其他作用:还可能具有抗肿瘤、镇痛等活性,但相关研究尚不充分。
应用领域
医药领域:由于其多种生物活性,二氢欧山芹素可能被用于开发抗炎、抗菌或抗氧化药物。
化妆品:其抗氧化特性可能使其成为护肤品中的活性成分。
农业:作为天然抗菌剂,可能用于植物保护或食品保鲜。
安全性与毒性
目前关于二氢欧山芹素的毒理学研究较少,具体的安全性数据尚不充分。在使用时需注意剂量控制,避免潜在的不良反应。
研究现状
二氢欧山芹素的研究尚处于初级阶段,其具体的作用机制和临床应用潜力需要进一步探索。未来的研究可能集中在以下几个方面:
深入探讨其药理作用机制。
开展体内外实验,评估其安全性和有效性。
探索其在药物开发中的应用潜力。






