司美格鲁肽侧链二肽,2061897-68-3,合成/发酵索马鲁肽中间体,含量99%,单杂小于0.1%,Boc-His(Trt)-Aib-OH

司美格鲁肽侧链二肽,2061897-68-3,合成/发酵索马鲁肽中间体,含量99%,单杂小于0.1%,Boc-His(Trt)-Aib-OH

1. 产品简介

BOC-L-HIS(TRT)-AIB-OH（CAS: 2061897-68-3）是一种重要的氨基酸衍生物，化学名称为 (S)-2-(2-((叔丁氧羰基)氨基)-3-(1-三苯甲基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺基)-2-甲基丙酸，分子式 C34H38N4O5，分子量 582.69。该化合物为白色至灰白色固体，可溶于氯仿、DMSO等有机溶剂 。

2. 功能与用途

(1) 医药中间体 司美格鲁肽侧链

主要用于多肽药物合成，尤其是含有组氨酸（His）结构的肽类化合物，如司美格鲁肽，替尔泊肽侧链等中间体。

在抗肿瘤药物、抗病毒药物等领域有重要应用 。

(2) 生化研究

作为蛋白质修饰和标记试剂，用于生物化学实验。

在酶抑制剂、受体配体等研究中发挥作用 。

(3) 有机合成

用于手性合成，构建复杂分子结构。

在BOC保护基化学中广泛应用 。

3. 质检单技术指标

外观    白色至灰白色固体    目测法    

纯度 (HPLC)    ≥98%    高效液相色谱法    

水分含量    ≤0.5%    卡尔费休法    

重金属残留    ≤10 ppm    ICP-MS    

比旋光度    -37.0° (C=2, 乙醇)    旋光仪测定    

溶解性    溶于DMSO、氯仿    溶解度测试    

4. 司美格鲁肽侧链二肽,2061897-68-3,合成/发酵索马鲁肽中间体上下游产品

(1) 上游原料

BOC酸酐（二碳酸二叔丁酯, CAS: 24424-99-5）

L-组氨酸（CAS: 71-00-1）

三苯甲基氯（Trityl Chloride, CAS: 76-83-5）

(2) 下游应用

BOC-L-HIS(TRT)-OH（CAS: 待补充）

抗肿瘤多肽药物（如PD-1/PD-L1抑制剂）

抗病毒肽类化合物（如HIV蛋白酶抑制剂）

5. 关键词：

BOC-L-HIS(TRT)-AIB-OH

2061897-68-3 用途

多肽合成中间体

BOC保护氨基酸

组氨酸衍生物

医药级氨基酸

CAS 2061897-68-3 供应商

高纯度肽合成原料

司美格鲁肽（Semaglutide）是一种GLP-1受体激动剂，其分子结构在天然GLP-1（胰高血糖素样肽-1）的基础上进行了关键修饰，以提高稳定性和延长半衰期。其中，侧链二肽是司美格鲁肽结构中的一个重要组成部分，它通过连接C18脂肪二酸侧链来增强药物与白蛋白的结合能力，从而延长药物在体内的作用时间。

司美格鲁肽侧链二肽的关键结构

司美格鲁肽的分子结构对天然GLP-1进行了以下关键修饰：

第8位氨基酸替换：丙氨酸（Ala）被α-氨基异丁酸（Aib）取代，以抵抗DPP-4酶的降解68。

第26位赖氨酸（Lys）修饰：通过一个间隔基（Spacer）连接C18脂肪二酸侧链，该侧链增强药物与血清白蛋白的结合，减少肾脏清除，延长半衰期至约7天，实现每周一次给药 。

第34位氨基酸替换：赖氨酸（Lys）被精氨酸（Arg）取代，以防止C18脂肪二酸侧链在错误位点结合 。

侧链二肽的作用

延长药物半衰期：C18脂肪二酸侧链与白蛋白结合，减少药物被肾脏快速清除，使司美格鲁肽的半衰期显著延长至约7天，适合每周一次给药 。

增强稳定性：侧链修饰使司美格鲁肽对DPP-4酶降解的抵抗能力增强，提高生物利用度 。

优化药代动力学：通过结构优化，司美格鲁肽的血药浓度更平稳，减少血糖波动 。

相关中间体与合成工艺

在司美格鲁肽的合成过程中，侧链二肽（如C18脂肪二酸修饰的赖氨酸衍生物）是关键中间体之一。其合成通常涉及：

固相肽合成（SPPS）：构建GLP-1类似物的主链。

侧链修饰：在特定赖氨酸位点引入C18脂肪二酸侧链。

纯化与制剂：最终产物需经过高效液相色谱（HPLC）纯化，确保高纯度（≥98%）

武汉普世达生物科技有限公司生产供应司美格鲁肽主链、索马鲁肽29肽、司美格鲁肽侧链二肽等系列