- 中文名称：
- 普罗德司他
- 英文名称：
- Pulrodemstat
- CAS号：
- 1821307-10-1
- 品牌：
- TargetMol
- 产地：
- 美国
- 保存条件：
- Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
- 纯度规格：
- 98.89%
- 产品类别：
- 抑制剂
- 货号：
- T39258
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Pulrodemstat |
| 描述 | Pulrodemstat (CC-90011) is an orally active, selective, and highly efficient lysine-specific demethylase-1 (LSD1) inhibitor with anticancer activity. It inhibits HNSCC cell proliferation and migration by triggering apoptosis and inhibiting head and neck squamous cell carcinoma growth. |
| 体外活性 | Pulrodemstat 是一种强效、选择性、可逆且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）抑制剂，其IC50值为0.25 nM。[1]
Pulrodemstat 在THP-1细胞系中显示出强烈的诱导作用，能够使靶向细胞分化标志物CD11b的表达增加，EC50值为7 nM；在急性髓系白血病（AML）Kasumi-1细胞中表现出抗增殖活性，EC50值为2 nM。[1]
经过4天的处理，Pulrodemstat 以剂量依赖的方式抑制了生长调节蛋白（GRP），并且在药理学有效浓度下（H209的EC50为3 nM，H1417的EC50为4 nM）。对小细胞肺癌（SCLC）细胞进行12天的 Pulrodemstat 处理后，观察到显著的抗增殖活性（H1417的EC50为6 nM），这与GRP的抑制相关。[1] |
| 体内活性 | Pulrodemstat（5 mg/kg；口服给药；每日一次；连续30天）治疗能够抑制患者来源异种移植SCLC模型中的肿瘤生长。[1]
Pulrodemstat （每天一次；连续4天）处理导致SCLC人肿瘤异种移植（H1417）小鼠中GRP mRNA水平的显著下调，在2.5 mg/kg时明显减少，并在5 mg/kg时达到最大抑制效果。[1]
静脉注射后，5 mg/kg Pulrodemstat 的系统清除率为32.4 mL/min/kg，消除半衰期为2小时，分布容积为7.5 L/kg。口服给药后，5 mg/kg Pulrodemstat 易于吸收，具有1.8 μM·h的AUC0-24h，最大血药浓度（Cmax）为0.36 μM，口服生物利用度为32%。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 关键字 | Pulrodemstat | CC 90011 |
| 相关产品 | Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride | Pulrodemstat HCl | Procaine | FY-21 | Procaine hydrochloride | GSK-J4 | Eicosapentaenoic Acid | LSD1-IN-24 | Daminozide | AS8351 | GSK-LSD1 dihydrochloride | Tranylcypromine hemisulfate |
| 相关库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 |
普罗德司他|||LSD1-IN-7|||CC-90011|||CC90011|TargetMol
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。
| 成立日期 |
(14年)
|
| 注册资本 |
566.265100万人民币 |
| 员工人数 |
100-500人 |
| 年营业额 |
￥ 1亿以上 |
| 经营模式 |
贸易,工厂,试剂,定制,服务 |
| 主营行业 |
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 |
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