化合物 Avacopan|T8223|TargetMol

Avacopan
1346623-17-3

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Avacopan

英文名称：: Avacopan

CAS号：: 1346623-17-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.9%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T8223

Product Introduction

Bioactivity

名称	Avacopan
描述	Avacopan (CCX168) is a C5aR antagonist (IC50=0.1 nM) with selective and oral activity. Avacopan blocks the action of C5a and prevents the development of GN induced by anti-myeloperoxidase antibodies in a mouse model of AAV. Avacopan can be used to treat anti-neutrophil cytoplasmic antibody (ANCA)-related vasculitis.
体外活性	方法：U937 细胞用 Avacopan (0-1 µM) 处理，检测 [125I]-C5a 与 U937 细胞的结合。结果：Avacopan 取代了 [125I]-C5a 与人髓系细胞系 U937 上 C5aR 的结合，其 IC50 值为 0.1 nM。[1] 方法：HRPE 细胞用 C5a (1 µg/mL) 和 Avacopan (2 µM) 处理 24 h，通过 ELISA 检测细胞因子。结果：C5aR 拮抗剂 Avacopan 的应用抑制了 C5a 介导的 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-10 和 PGE2 的分泌的释放。[2]
体内活性	方法：为检测体内活性，将 Avacopan (0.03-30 mg/kg，PEG-400/solutol-HS15 70:30) 灌胃给药给 Human C5aR knock-in 小鼠，1 h 后静脉注射 C5a (20μg/kg)，在 C5a 注射前和注射后 1 min 立即抽血。结果：在载体处理的小鼠中，循环血白细胞计数相对于 C5a 前处理降低了 53%。在口服 0.03 mg/kg Avacopan 的小鼠中，将循环白细胞的下降从 53% 减少到 25%。在给予 0.3 mg/kg Avacopan 的小鼠中，将循环白细胞的下降从 53% 降低到仅 10%。口服剂量为 3 或 30 mg/kg 的 Avacopan 完全阻断了 C5a 诱导的小鼠 hC5aR 敲除中的白细胞减少。[1]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (17.19 mM), Sonication is recommended.
关键字	ComplementSystem \| Complement System \| complement 5a receptor (C5aR) \| CCX-168 \| CCX 168 \| Avacopan
相关产品	Cyclosporin A \| CP-289 \| Dexamethasone \| BCX 1470 hydrochloride \| Complement C5-IN-1 \| Iptacopan hydrochloride \| ADH-503 \| 3-Phenoxybenzaldehyde \| EG01377 2HCl \| Compstatin control peptide acetate \| CP-447697 \| SB290157 trifluoroacetate
相关库	ReFRAME 相关化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 儿童药物库

CCX168|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务