化合物 CUDC-101|T3108|TargetMol

CUDC-101
1012054-59-9

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 CUDC-101

英文名称：: CUDC-101

CAS号：: 1012054-59-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.17%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3108

Product Introduction

Bioactivity

名称	CUDC-101
描述	CUDC-101 is a potent inhibitor of HDAC, EGFR and HER2 with IC50s of 4.4, 2.4 and 15.7 nM, respectively.
细胞实验	Cancer cell lines are plated at 5000 to 10000 cells per well in 96-well flatbottomed plates with varying concentrations of CUDC-101. The cells are incubated with CUDC-101 for 72 hours in the presence of 0.5% of fetal bovine serum. Growth inhibition is assessed by an adenosine triphosphate (ATP) content assay using the Perkin-Elmer ATPlite kit. Apoptosis is routinely assessed by measuring the activities of Caspase-3 and -7 using Apo-ONE Homogeneous Assay Kit.(Only for Reference)
激酶实验	HDAC, EGFR and HER2 inhibition assays: The activities of Class I and II HDACs are assessed using the Biomol Color de Lys system. Briefly, HeLa cell nuclear extracts are used as a source of HDACs. Different concentrations of CUDC-101 are added to HeLa cell nuclear extracts in the presence of a colorimetric artificial substrate. Developer is added at the end of the assay and enzyme activity is measured in the Wallac Victor II 1420 microplate reader at 405 nM. EGFR and HER2 kinase activity are measured using HTScan EGF receptor and HER2 kinase assay kits. Briefly, the GST-EGFR fusion protein is incubated with synthetic biotinylated peptide substrate and varying concentrations of CUDC-101 in the presence of 400 mM ATP. Phosphorylated substrate is captured with strapavidin-coated 96-well plates. The level of phosphorylation is monitored by antiphospho-tyrosine- and europium-labeled secondary antibodies. The enhancement solution is added at the end of the assay and enzyme activity is measured in the Wallac Victor II 1420 microplate reader at 615 nM.
体外活性	CUDC-101以剂量依赖的方式抑制埃罗替尼敏感的H358 NSCLC移植瘤的生长.CUDC-101也显示在埃罗替尼抗性A549NSCLC移植瘤模型中对肿瘤生长的有效抑制.CUDC-101在拉帕替尼耐药,HER2阴性,EGFR过表达MDA-MB-468乳腺癌模型和EGFR过表达CAL-27头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）模型中显著促进肿瘤消退.每天给药120 mg/kg CUDC-101处理Hep-G2肝肿瘤模型能够诱导肿瘤的退化,比埃罗替尼所用的最大耐药剂量（25 mg/kg /天）以及vorinostat等摩尔剂量(72 mg/kg/天)时的抑制效果都更有效.
体内活性	CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性,IC50在0.04 μM到0.80 μM之间。CUDC-101与厄洛替尼,拉帕替尼以及伏立诺他与埃罗替尼或拉帕替尼的联用相比,在大多数情况下显示出更高的效力。CUDC-101能够抑制具有拉帕替尼和埃罗替尼抗性的癌细胞系的增殖。在各种癌细胞系中,CUDC-101处理以剂量依赖性方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化以及HDAC的非组蛋白底物如p53和α-微管蛋白的乙酰化。CUDC-101同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3的表达,Met的扩增以及AKT再激活。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 4.35 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| inhibit \| Histone deacetylases \| HER2 \| HER1 \| HDAC9 \| HDAC8 \| HDAC7 \| HDAC6 \| HDAC5 \| HDAC4 \| HDAC3 \| HDAC2 \| HDAC10 \| HDAC1 \| HDAC \| ErbB-1 \| Epidermal growth factor receptor \| EGFR \| CUDC-101
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CUDC101|||CUDC 101|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务