双氯芬酸钠

双氯芬酸钠是一种非甾体抗炎药，具有显著的抗炎、镇痛和解热作用，广泛用于治疗多种急慢性疼痛和炎症疾病。其主要优势包括：

1. 高效镇痛和抗炎：适用于骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛经、术后疼痛及急性痛风等，缓解效果显著。

2. 多种剂型：包括口服片剂（缓释、速释）、外用凝胶、贴剂、注射液、栓剂和眼药水，满足不同给药需求，如外用凝胶可局部缓解关节疼痛，减少全身副作用。

3. 胃肠道保护选项：与米索前列醇联用（Arthrotec）或联合质子泵抑制剂，可降低胃肠道溃疡和出血风险，适合长期使用患者。

4. 脑内作用：因其较高脂溶性，能透过血脑屏障，在脑内抑制COX-2，适用于中枢性疼痛如偏头痛。

5. 广泛应用：2022年美国处方量超1200万，全球多种品牌（如Voltaren）畅销，证明其临床接受度高。

双氯芬酸钠通过以下机制发挥作用：

1. 抑制环氧合酶（COX）：主要抑制COX-2（选择性1.5-30倍，视文献而定），减少前列腺素（如PGE2）合成，降低炎症、疼痛和发热。前列腺素通过激活EP1和EP4受体，增强痛觉敏化，双氯芬酸钠阻断此过程。

2. 其他机制：抑制血栓素-前列腺素受体、影响花生四烯酸释放与摄取、抑制脂氧合酶、激活NO-cGMP抗痛觉途径、抑制P物质、PPARγ、酸敏感离子通道及NMDA受体亢进，可能具有抑菌作用（通过抑制细菌DNA合成）。

3. 局部作用：在外用制剂中，药物集中在关节滑液和局部组织，减少全身暴露，降低胃肠道和心血管风险。

原研公司：瑞士诺华（Novartis，原Ciba-Geigy）