4-氨基-5-甲氧基嘧啶

4 - 氨基 - 5 - 甲氧基嘧啶（CAS 号：695-86-3）—— 高附加值嘧啶类中间体的技术与市场解析

一、基础信息与理化特性

1. 核心化学参数

• 中文名称：4 - 氨基 - 5 - 甲氧基嘧啶

• 英文名称：4-Amino-5-methoxypyrimidine

• CAS 号：695-86-3

• 分子式：\(C_5H_7N_3O\)

• 分子量：125.13

• 外观：白色至类白色结晶粉末，无臭，吸湿性低

2. 物理化学性质

• 熔点：168-170℃

• 沸点：365℃（常压）

• 密度：1.29 g/cm³

• 溶解性：易溶于甲醇、乙醇、DMF 等极性溶剂，微溶于水（25℃时溶解度约 1.5g/100mL），不溶于乙醚。

• 化学特性：

• 碱性：4 位氨基显弱碱性（pKa≈5.2），可与无机酸成盐（如盐酸盐、硫酸盐）；

• 反应活性：5 位甲氧基稳定，4 位氨基易发生酰化、烷基化反应，环上氮原子可参与配位及亲核取代；

• 稳定性：常温下稳定，遇强氧化剂或高温（＞200℃）分解，需避光防潮储存。

二、上下游产业链分析

1. 上游原料与合成工艺

• 核心原料：

• 5 - 甲氧基嘧啶 - 4 - 酮（CAS: 23297-69-0）

• 氨水（NH₃・H₂O）或液氨

• 主流合成路线：高压氨解法： 5 - 甲氧基嘧啶 - 4 - 酮与过量氨水在铜基催化剂（如 CuO/Al₂O₃）存在下，于 170-190℃、6-8MPa 条件下反应 10-14 小时，经酸化、中和、重结晶得到纯度≥99% 的精品，收率 75-80%。反应方程式：\(C_5H_6N_2O_2 + NH_3 \xrightarrow[高压]{催化剂} C_5H_7N_3O + H_2O\)

2. 下游产品与衍生物

• 医药中间体：

• 合成抗疟药（如咯萘啶中间体）、抗病毒药（如丙肝药物前体）、抗癌药（如胸苷酸合成酶抑制剂）；

• 制备新型糖尿病药物（如 GLP-1 受体激动剂中间体）。

• 农药中间体：

• 合成嘧啶类除草剂（如嘧草醚关键中间体）、杀菌剂（如甲氧基嘧啶类抗真菌剂前体）；

• 开发昆虫驱避剂（如蚊子信息素类似物中间体）。

• 材料与精细化工：

• 作为配体制备金属有机催化剂（如 Pd / 嘧啶配合物）；

• 合成光电材料（如有机电致发光器件的空穴传输层材料）。

三、核心应用领域解析

1. 医药研发与创新药物

• 抗疟药物关键中间体： 4 - 氨基 - 5 - 甲氧基嘧啶与卤代芳烃缩合生成咯萘啶（Malaridine）中间体，通过抑制疟原虫 DNA 聚合酶，对恶性疟和间日疟均有高效治疗作用，尤其适用于耐药性疟疾。

• 抗病毒药物前体： 与核糖核苷反应制备核苷类似物（如丙肝药物索磷布韦中间体），通过抑制病毒 RNA 复制酶，阻断 HCV 病毒生命周期，临床治愈率达 95% 以上。

• 抗癌药物合成： 作为嘧啶环骨架，参与合成 5 - 氟尿嘧啶衍生物，通过干扰肿瘤细胞 DNA 合成，用于胃癌、结直肠癌治疗，常与奥沙利铂等联合用药。

2. 农药创制与绿色植保

• 高效除草剂中间体： 与 2,4 - 二氯苯氧乙酸乙酯反应生成嘧草醚（Pyrazosulfuron-ethyl）关键中间体，选择性防除水稻田一年生禾本科及阔叶杂草，用量少（10-15g / 公顷）且对环境友好。

• 新型杀菌剂开发： 引入甲氧基基团合成嘧啶甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，对小麦白粉病、葡萄霜霉病防效达 90% 以上，兼具保护和治疗作用，持效期长达 14 天。

3. 材料科学与催化领域

• 金属有机催化剂配体： 与 Pd²⁺配位形成 Pd - 嘧啶配合物，用于 Suzuki-Miyaura 偶联反应，催化效率比传统配体提升 30%，广泛应用于医药中间体合成及精细化工。

• 有机光电材料： 作为空穴传输层材料组分，与噻吩类化合物共聚制备高迁移率共轭聚合物，用于柔性 OLED 器件，外量子效率（EQE）可达 22%，提升显示器件发光稳定性。

四、技术优势与市场动态

• 技术壁垒： 高压氨解反应需精准控制催化剂活性及反应压力，采用微通道连续流技术可将反应时间缩短至 5 小时，杂质含量降至 0.1% 以下，收率提升至 85%。

• 产能分布： 全球年产能约 100 吨，中国占比 70%，主要生产企业包括浙江永太科技、江苏中旗科技等，工艺以高压氨解法为主，部分企业布局绿色催化工艺（如微波辅助合成）。

• 市场需求： 受抗疟药、丙肝药物及新型农药需求驱动，2024 年市场需求同比增长 20%，预计 2025 年市场规模突破 4000 万元，医药领域占比达 70%。

五、安全与储存建议

• 危险性： 粉尘对眼睛和呼吸道有刺激性，大鼠经口 LD50＞2000mg/kg，属低毒类；操作时需佩戴防尘口罩及手套，避免直接接触。

• 储存条件： 密封储存于阴凉干燥处（≤25℃），使用防潮包装（如铝箔袋或纸板桶内衬塑料袋），远离强氧化剂及酸性物质。

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