4-氨基嘧啶

4 - 氨基嘧啶（CAS 号：591-54-8）—— 嘧啶类核心中间体的技术解析与产业应用

一、基础信息与理化特性

1. 基础化学信息

• 中文名称：4 - 氨基嘧啶

• 英文名称：4-Aminopyrimidine

• CAS 号：591-54-8

• 分子式：\(C_4H_5N_3\)

• 分子量：95.10

• 外观：白色至类白色结晶粉末，无臭，味苦

2. 物理化学性质

• 熔点：200-202℃（分解）

• 沸点：341℃（常压）

• 密度：1.32 g/cm³

• 溶解性：微溶于冷水（1.2g/100mL, 25℃），易溶于热水、甲醇、乙醇及稀酸，溶于吡啶，不溶于乙醚。

• 化学特性：

• 碱性：氨基（-NH₂）显弱碱性（pKa≈4.8），可与盐酸、硫酸等成盐（如 4 - 氨基嘧啶盐酸盐）；

• 反应活性：4 位氨基易发生酰化、烷基化反应，环上氮原子可参与配位化学；

• 稳定性：常温下稳定，高温或强酸性条件下易分解。

二、上下游产业链分析

1. 上游原料与合成工艺

• 核心原料：

• 4 - 羟基嘧啶（CAS: 4895-89-2）

• 氨水（NH₃・H₂O）或液氨

• 主流合成路线：氨解法： 4 - 羟基嘧啶与过量氨水在高压反应釜中，以铜盐（如 CuCl₂）为催化剂，于 180-200℃、5-8MPa 条件下反应 12-16 小时，经酸化、中和、结晶得到纯度≥99% 的 4 - 氨基嘧啶，收率 75-80%。反应方程式：\(C_4H_4N_2O + NH_3 \xrightarrow[高温高压]{催化剂} C_4H_5N_3 + H_2O\)

2. 下游产品与衍生物

• 医药中间体：

• 合成抗疟药（如乙胺嘧啶）、抗病毒药（如拉米夫定前体）、抗癌药（如嘧啶类 DNA 合成抑制剂）；

• 制备新型免疫调节剂（如 JAK 激酶抑制剂中间体）。

• 农药中间体：

• 合成嘧啶类杀菌剂（如嘧菌环胺、嘧霉胺）、除草剂（如嘧苯胺磺隆）；

• 制备昆虫生长调节剂（如几丁质合成抑制剂中间体）。

• 材料与精细化工：

• 作为配体制备金属有机框架（MOFs）材料；

• 合成荧光探针及生物检测试剂（如 DNA 碱基类似物）。

三、核心应用领域解析

1. 医药研发与药物合成

• 抗疟药物关键中间体： 4 - 氨基嘧啶与 2,4 - 二氯苯甲醛缩合生成乙胺嘧啶（Pyrimethamine），通过抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，阻断核酸合成，是治疗疟疾的一线药物。

• 抗病毒药物前体： 与核糖核苷反应制备核苷类似物（如拉米夫定中间体），用于抗 HIV、乙肝病毒（HBV）药物开发，通过竞争性抑制病毒逆转录酶发挥作用。

• 抗癌药物合成： 作为嘧啶环骨架，参与合成 5 - 氟尿嘧啶（5-FU）衍生物，通过干扰 DNA 复制抑制肿瘤细胞增殖，广泛用于乳腺癌、胃肠道癌治疗。

2. 农药创制与植保领域

• 高效杀菌剂中间体： 与环己酮反应生成嘧菌环胺（Cyprodinil），对葡萄灰霉病、苹果黑星病防效达 90% 以上，具有内吸传导性和保护治疗双重作用。

• 磺酰脲类除草剂关键原料： 与磺胺类化合物缩合制备嘧苯胺磺隆（Orthosulfamuron），选择性防除水稻田一年生杂草，对后茬作物安全。

3. 材料科学与精细化工

• 金属有机框架（MOFs）配体： 4 - 氨基嘧啶的氮原子与金属离子（如 Zn²⁺、Cu²⁺）配位，构建高比表面积 MOFs 材料，用于气体吸附（如 CO₂捕获）和催化反应。

• 生物检测试剂： 修饰荧光基团（如 FITC）制备碱基类似物探针，用于 DNA/RNA 序列特异性检测，灵敏度达纳摩尔级别。

四、技术优势与市场动态

• 技术壁垒： 高压氨解反应需精准控制催化剂用量和温度，采用连续流反应器可将反应时间缩短至 4 小时，收率提升至 85% 以上。

• 产能分布： 全球年产能约 150 吨，中国占比 60%，主要生产企业包括江苏联化科技、山东宇昂化学等，工艺路线以氨解法为主。

• 市场需求： 受抗疟药、新型农药及创新药研发驱动，2024 年需求同比增长 18%，预计 2025 年市场规模突破 3000 万元，医药领域占比达 65%。

五、安全与储存建议

• 危险性： 吸入粉尘可能引起呼吸道刺激，皮肤接触需及时清洗；大鼠经口 LD50＞2000mg/kg，属低毒类化合物。

• 储存条件： 密封储存于阴凉干燥处（≤25℃），避光防潮，远离氧化剂及强酸，建议储存于聚乙烯塑料袋或纸板桶中。

公司优势：

地理位置优越：公司位于黑龙江省绥化市，地处中国东北平原，交通便利，为公司的物流和运输提供了良好的条件。

资源丰富：绥化地区拥有丰富的原材料资源，这使得公司在生产过程中能够获得稳定的原材料供应，降低了生产成本。

技术力量雄厚：公司拥有一支专业的技术团队，具备强大的研发能力，在生产过程中不断改进工艺，提高产品质量。

产品质量优良：公司注重产品质量，严格按照相关标准进行生产，确保了产品质量的稳定性。同时，公司积极关注市场需求，不断开发新产品，满足客户的个性化需求。

市场开拓能力强：公司具有较强的市场开拓能力，产品在国内外市场上均享有较高的声誉。同时，公司不断拓展销售渠道，提高产品的市场占有率。

管理规范：公司在管理上注重规范化、标准化，建立了完善的管理体系，确保了公司运营的稳定性和高效性。

环保意识强：公司注重环保，严格遵守环保法规，积极采取措施降低生产过程中的环境污染。这不仅符合国家对环保的要求，也提升了公司的社会形象。

服务周到：公司为客户提供周到的售前、售中、售后服务，帮助客户解决各种问题，建立了良好的客户关系。