阿贝西利亚硝基杂质43;1231930-57-6

阿贝西利亚硝基杂质43

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• 产品信息

• 产品编号：A066043

• 英文名：Abemaciclib Impurity 43

• 英文别名：5 - 氟 - 4-(4 - 氟 - 1 - 异丙基 - 2 - 甲基 - 1H - 苯并 [d] 咪唑 - 6 - 基)-N-(5-(哌嗪 - 1 - 基甲基) 吡啶 - 2 - 基) 嘧啶 - 2 - 胺

• CAS 号：1231930-57-6

• 分子式：C₂₅H₂₈F₂N₈

• 分子量：478.54

• 优势

• 作为阿贝西利（Abemaciclib）的杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含氟代苯并咪唑、嘧啶及哌嗪甲基吡啶结构，与阿贝西利的差异主要在于特定取代基的位置或类型，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：多环芳香结构与多个胺基形成的共轭体系稳定性较高，且作为阿贝西利合成过程中取代反应不完全的副产物，能直接反映关键步骤的反应效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：氟原子的电负性与多环共轭体系在紫外区的强吸收（260-280nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 479 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配嘧啶类 CDK4/6 抑制剂的检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在阿贝西利原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Abemaciclib Impurity 43，确保合成过程中产生的杂质残留符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化苯并咪唑环与嘧啶环的偶联反应条件（如催化剂选择、反应温度），提高目标产物的选择性，减少副产物生成；

• 杂质谱完善：用于补充阿贝西利的杂质谱，为全面评估药物纯度及潜在安全性风险提供关键数据，支持药物注册申报。

• 背景描述

• 阿贝西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性的晚期乳腺癌，其结构包含苯并咪唑、嘧啶等多环杂环体系。在合成过程中，若苯并咪唑与嘧啶的偶联反应或哌嗪甲基化反应不完全，可能生成 Abemaciclib Impurity 43 这类结构相似的杂质。该杂质的存在可能影响药物的纯度及稳定性，因此对其控制是阿贝西利质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，利用该杂质与阿贝西利的碎片离子差异（如氟代苯并咪唑的特征碎片），实现两者在复杂基质中的同时定量，检测限低至 0.1 ppb；

• 合成路径改进：通过设计新型偶联试剂或调整反应溶剂极性，提高目标产物与该杂质的分离效率，降低杂质生成率；

• 毒性评估：通过体外细胞毒性试验，评估该杂质对正常细胞的潜在影响，为制定严格的杂质限度标准提供科学依据；

• 稳定性研究：考察该杂质在不同储存条件（如湿度、光照）下的降解行为，为阿贝西利制剂的包装及储存条件设计提供参考。

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