西地那非EP杂质D;1357931-55-5

西地那非EP杂质D

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• 产品信息

• 产品编号：S005004

• 英文名：Sildenafil EP Impurity D

• 英文别名：4 - 乙氧基 - 3-(1 - 甲基 - 7 - 氧代 - 3 - 丙基 - 6,7 - 二氢 - 1H - 吡唑并 [4,3-d] 嘧啶 - 5 - 基) 苯磺酸

• CAS 号：1357931-55-5

• 分子式：C₁₇H₂₀N₄O₅S

• 分子量：392.43

• 优势

• 作为西地那非（Sildenafil）的欧洲药典（EP）杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含吡唑并嘧啶酮母核、乙氧基及苯磺酸基团，与西地那非的差异在于苯环取代基为磺酸基（-SO₃H）而非哌嗪基，极性差异显著，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：磺酸基的强极性使其在水溶液中稳定性高，且作为西地那非合成中苯环取代反应的副产物，能直接反映磺酸基取代与哌嗪基取代的竞争程度，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：磺酸基的强离子化特性在反相色谱中保留行为独特，结合吡唑并嘧啶环的紫外吸收（230-250nm），可通过 HPLC-UV 或 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppm 级），适配含磺酸基杂环化合物的检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在西地那非原料药及制剂生产中，作为欧洲药典（EP）指定杂质对照品鉴别和定量 Sildenafil EP Impurity D，确保苯环取代过程中产生的磺酸基杂质残留符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化苯环取代反应的条件（如试剂选择、反应 pH），抑制磺酸基取代副反应，提高目标哌嗪基取代产物的选择性；

• 杂质谱合规性验证：用于验证西地那非杂质谱是否符合欧洲药典要求，为药物注册申报中的质量研究提供关键数据支持。

• 背景描述

• 西地那非是一种磷酸二酯酶 5（PDE5）抑制剂，用于治疗勃起功能障碍及肺动脉高压，其结构含吡唑并 [4,3-d] 嘧啶酮母核及苯环取代基。在合成过程中，若苯环的亲核取代反应中引入乙氧基与磺酸基（而非目标哌嗪基），可能生成 Sildenafil EP Impurity D。该杂质被欧洲药典列为需控制的特定杂质，其存在可能影响药物纯度，因此对其控制是西地那非质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 二极管阵列检测器（UPLC-DAD），利用磺酸基与乙氧基的协同作用优化流动相 pH，实现该杂质与西地那非的基线分离，检测限低至 0.05 ppm；

• 合成选择性提升：通过设计新型亲核试剂或调整反应溶剂极性，减少苯环的磺酸基取代路径，降低该杂质的生成率；

• 稳定性评估：研究该杂质在不同 pH 和温度条件下的降解行为，为西地那非制剂的储存条件设计提供参考；

• 药典方法验证：对比不同检测平台（如 HPLC 与 UPLC）对该杂质的定量结果，验证欧洲药典方法的适用性与准确性

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