法舒地尔亚硝基杂质26；72782-14-0 新品

法舒地尔亚硝基杂质26；72782-14-0

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• 产品信息

• 产品编号：F012026

• 英文名：Fasudil Nitroso Impurity 26

• 英文别名：1 - 亚硝基 - 1,4 - 二氮杂环庚烷

• CAS 号：72782-14-0

• 分子式：C₅H₁₁N₃O

• 分子量：129.16

• 优势

• 作为法舒地尔（Fasudil）的单亚硝基衍生物杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含 1,4 - 二氮杂环庚烷骨架及单亚硝基（-NO）取代基，与法舒地尔的六氢 - 1H-1,4 - 二氮杂䓬母核相比，亚硝基的引入使其极性与质谱响应差异显著，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：亚硝基与二氮杂环形成的共轭结构在避光条件下稳定性较高，且作为法舒地尔合成中胺基部分亚硝化的产物，能直接反映亚硝化反应的不完全程度，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：亚硝基的共轭体系在紫外区有特征吸收（230-240nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 130 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配含氮杂环药物的检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在法舒地尔原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Fasudil Nitroso Impurity 26，确保二氮杂环亚硝化过程中产生的单亚硝基杂质残留符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化亚硝化反应的试剂比例（如亚硝酸盐用量）和反应时间，减少单亚硝基副产物生成，提高目标产物纯度；

• 稳定性评估：用于评估法舒地尔制剂在储存过程中的氧化变质趋势，为制定合理的储存条件（如避光、密封）提供数据支持。

• 背景描述

• 法舒地尔是一种 Rho 激酶抑制剂，用于治疗蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，其结构含六氢 - 1H-1,4 - 二氮杂䓬环（含两个可亚硝化的胺基）。在合成或储存过程中（尤其是暴露于亚硝酸盐或酸性环境时），若亚硝化反应不完全，可能生成 1 - 亚硝基 - 1,4 - 二氮杂环庚烷（单亚硝基取代），即 Fasudil Nitroso Impurity 26。亚硝胺类化合物具有潜在遗传毒性，因此对其控制是法舒地尔质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）技术，利用亚硝基的特征碎片离子（如 NO⁺）优化检测参数，实现该杂质的痕量检测（检测限达 ppb 级）；

• 亚硝化动力学分析：通过模拟不同 pH、亚硝酸盐浓度条件，研究该杂质的生成速率，阐明法舒地尔中胺基单亚硝化的关键影响因素（如反应温度）；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 AMES 试验）评估该单亚硝基衍生物的潜在危害，为制定严格的杂质限度标准提供科学依据；

• 抑制策略研究：开发亚硝化抑制剂（如抗坏血酸）或优化反应 pH，抑制法舒地尔生产及储存过程中该杂质的生成。

• 临床样本分析：应用于多中心临床试验，通过标准化的氘代内标法，减少实验室间的检测偏差，提高数据可比性。

• 英文版

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