N-亚硝基N-去甲基rac-达泊西汀 新品

N-亚硝基N-去甲基rac-达泊西汀

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• 产品信息

• 产品编号：D004091

• 英文名：N-Nitroso N-Desmethyl rac-Dapoxetine

• 英文别名：N - 甲基 - N-(3-(萘 - 1 - 基氧基)-1 - 苯基丙基) 亚硝胺

• CAS 号：3028193-50-9

• 分子式：C₂₀H₂₀N₂O₂

• 分子量：320.38

• 优势

• 作为消旋达泊西汀（rac-Dapoxetine）的去甲基亚硝基衍生物杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含亚硝基（-N=O）、甲基胺基、萘氧基及苯基丙基结构，与去甲基达泊西汀的差异在于胺基被亚硝基取代，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：亚硝基与胺基形成的 N - 亚硝胺结构在避光条件下稳定性较高，且作为达泊西汀体内去甲基化后进一步亚硝化的产物，能直接反映药物的代谢转化程度，提升质量与代谢溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：萘环与亚硝基的共轭体系在紫外区有强吸收（220-250nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 321 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配芳香族药物的检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在达泊西汀原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 N-Nitroso N-Desmethyl rac-Dapoxetine，确保代谢或储存过程中产生的亚硝基杂质残留符合质量标准；

• 代谢路径研究：用于探索达泊西汀在体内的去甲基化 - 亚硝化代谢路径，分析该杂质的生成与清除规律，为药物安全性评价提供数据支持；

• 稳定性评估：通过监测该杂质的含量，评估达泊西汀制剂在长期储存中的氧化变质趋势，为制定合理的储存条件提供参考。

• 背景描述

• 达泊西汀是一种选择性 5 - 羟色胺再吸收抑制剂（SSRI），用于治疗早泄，其结构含可代谢的二甲胺基。在体内经 CYP450 酶系催化去甲基化后，生成的去甲基达泊西汀可能进一步发生亚硝化反应，形成 N-Nitroso N-Desmethyl rac-Dapoxetine。亚硝胺类化合物具有潜在遗传毒性，因此对其控制是达泊西汀质量保障和安全性评价的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）技术，利用亚硝基的特征碎片离子（如 NO⁺）优化检测参数，实现该杂质的痕量检测（检测限达 ppb 级）；

• 代谢机制解析：通过肝微粒体体外实验，明确催化去甲基达泊西汀亚硝化的关键酶（如 CYP2E1），阐明该杂质的生物合成路径；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 AMES 试验）评估该亚硝基衍生物的潜在危害，为制定严格的杂质限度标准提供科学依据；

• 抑制策略研究：开发靶向抑制亚硝化的添加剂（如维生素 C 衍生物），减少达泊西汀制剂在储存及体内代谢过程中该杂质的生成。

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