维奈妥拉氮氧化物; 2469279-00-1 新品

维奈妥拉氮氧化物

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• 产品信息

• 产品编号：V028002

• 英文名：Venetoclax-N-Oxide

• 英文别名：维奈妥拉杂质 A-1548065.0；4-(3-((1H - 吡咯并 [2,3-b] 吡啶 - 5 - 基) 氧基)-4-(((3 - 硝基 - 4-(((四氢 - 2H - 吡喃 - 4 - 基) 甲基) 氨基) 苯基) 磺酰基) 氨基甲酰) 苯基)-1-((4'- 氯 - 5,5 - 二甲基 - 3,4,5,6 - 四氢 -[1,1'- 联苯]-2 - 基) 甲基) 哌嗪 1 - 氧化物

• CAS 号：2469279-00-1

• 分子式：C₄₅H₅₀ClN₇O₈S

• 分子量：884.44

• 优势

• 作为维奈妥拉（Venetoclax）的 N - 氧化衍生物杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含哌嗪 N - 氧化物（-N⁺-O⁻）、吡咯并吡啶环、硝基苯磺酰胺及氯代联苯结构，与维奈妥拉的差异在于哌嗪环氮原子被氧化为 N - 氧化物，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：N - 氧化物的极性结构在中性条件下稳定性高，且作为维奈妥拉储存或氧化降解的产物，能直接反映药物的氧化变质程度，提升质量溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：硝基与磺酰胺基的强极性在反相色谱中保留行为独特，结合 N - 氧化物的特征质谱响应（如 m/z 885 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配复杂结构药物的检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在维奈妥拉原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Venetoclax-N-Oxide，确保氧化降解产生的 N - 氧化物杂质残留符合质量标准；

• 稳定性评估：通过监测该杂质的含量，评估维奈妥拉制剂在光照、高温条件下的氧化稳定性，为制定合理的储存条件（如避光、密封）提供数据支持；

• 降解路径研究：用于探索维奈妥拉在氧化环境中的降解机制，明确 N - 氧化物的生成条件，辅助优化生产中的抗氧化工艺（如惰性气体保护）。

• 背景描述

• 维奈妥拉是一种 B 细胞淋巴瘤因子 2（BCL-2）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病等血液系统恶性肿瘤，其结构含可氧化的哌嗪环。在储存过程中（尤其是暴露于空气、光照或高温时），哌嗪环氮原子可能被氧化生成 N - 氧化物衍生物，即 Venetoclax-N-Oxide。N - 氧化杂质可能影响药物的稳定性和靶向结合活性，因此对其控制是维奈妥拉质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）技术，利用 N - 氧化物的特征碎片离子（如脱吡咯并吡啶环碎片）优化检测参数，实现该杂质的痕量检测（检测限达 ppb 级）；

• 氧化动力学分析：通过模拟不同 pH、氧气浓度条件，研究该杂质的生成速率，阐明维奈妥拉中哌嗪环氧化的关键影响因素（如金属离子催化）；

• 活性影响评估：通过体外 BCL-2 结合实验，对比该杂质与维奈妥拉的靶向抑制活性差异，评估其对药物疗效的潜在影响；

• 稳定化技术开发：开发新型抗氧化包装材料（如阻氧膜）或添加自由基清除剂（如谷胱甘肽衍生物），抑制维奈妥拉储存过程中该 N - 氧化杂质的生成。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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