达普司他杂质；3036242-54-0

达普司他杂质

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：D043018

• 英文名：Daprodustat Impurity 18

• 英文别名：1,3 - 二环己基 - 2,4,6 - 三氧代六氢嘧啶 - 5 - 羧酸乙酯

• CAS 号：3036242-54-0

• 分子式：C₁₉H₂₈N₂O₅

• 分子量：364.44

• 优势

• 作为达普司他（Daprodustat）的杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含双环己基取代的三氧代六氢嘧啶环及乙酯基结构，与达普司他的吡唑并嘧啶酮结构差异明显，可通过 HPLC、GC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：嘧啶环与酯基在中性条件下稳定性高，且作为达普司他合成中脲基环化反应的副产物，能直接反映环己基脲中间体的缩合效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：酯基与羰基的共轭结构在紫外区有特征吸收（220-240nm），可通过 HPLC-UV 实现痕量分析，降低检测成本并提高方法适用性。

• 应用

• 药物质量控制：在达普司他原料药生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Daprodustat Impurity 18，确保脲基环化反应中副产物的残留符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化环化反应的催化剂（如有机碱）和反应温度，减少三氧代嘧啶副产物的生成，提高主产物收率；

• 反应路径评估：用于辅助分析达普司他合成中脲基环化的竞争反应路径，为工艺选择提供数据支持。

• 背景描述

• 达普司他是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），用于治疗慢性肾病相关的贫血，其合成过程涉及脲基化合物的环化反应。若环己基脲中间体在缩合过程中发生异常环化，可能生成 1,3 - 二环己基 - 2,4,6 - 三氧代六氢嘧啶 - 5 - 羧酸乙酯这类嘧啶类杂质。此类杂质的存在可能影响药物的纯度及稳定性，因此对其控制是达普司他质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 二极管阵列检测器（UPLC-DAD），利用嘧啶环的强极性优化流动相（乙腈 - 水体系），实现该杂质的痕量检测（检测限达 ppm 级）；

• 环化工艺改进：开发新型路易斯酸催化剂，提高脲基环化的区域选择性，减少三氧代嘧啶副产物的生成；

• 杂质转化研究：探索该杂质在后续水解、脱羧步骤中的转化行为，评估其对达普司他终产物纯度的影响；

• 质量标准制定：结合多批次生产数据和毒理学评估，制定该杂质的合理限量标准，纳入达普司他原料药的质量控制体系。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！