艾沙康唑杂质4(双盐酸盐)；2732924-99-9

艾沙康唑杂质4(双盐酸盐)

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：I004004A

• 英文名：Isavuconazole Impurity 4(Dihydrochloride)

• 英文别名：(2-(甲基氨基) 吡啶 - 3 - 基) 甲基 2-(甲基氨基) 乙酸酯二盐酸盐

• CAS 号：2732924-99-9

• 分子式：C₁₀H₁₅N₃O₂·2HCl

• 分子量：282.16（209.24 + 2×36.46）

• 优势

• 作为艾沙康唑（Isavuconazole）的二盐酸盐杂质对照品，该化合物具备以下优势：
• 
  

• 结构明确且盐型稳定：清晰的吡啶甲基酯与二盐酸盐结构，含甲基氨基和酯基，可用于解析艾沙康唑合成中吡啶环胺化、酯化反应的副产物生成机制，优化工艺以减少杂质产生；

• 多官能团标准物质：含吡啶环、氨基、酯基及氯离子的复合结构，能为 HPLC、LC-MS 等检测方法提供精准标准，提升对含氮杂环杂质的分离与定量准确性；

• 水溶性优势：二盐酸盐形式显著增强化合物的水溶性，便于在制剂稳定性研究和生理环境模拟实验中精准检测，提升检测方法的适用性。

• 应用

• 药物研发：在艾沙康唑及其制剂研发中，作为杂质对照品鉴别和定量 Isavuconazole Impurity 4 (Dihydrochloride)，评估原料药及制剂的纯度；

• 质量控制：作为标准物质，验证 HPLC、LC-MS 等检测方法的灵敏度和专属性，确保生产过程中该杂质含量符合药典及法规要求；

• 工艺优化：通过监测该杂质的生成量，优化吡啶环甲基化反应的催化剂（如碳酸钾）和酯化反应温度，减少副产物生成。

• 背景描述

• 艾沙康唑是一种三唑类抗真菌药，用于治疗侵袭性曲霉病等严重真菌感染。在其合成过程中，若吡啶环的胺化反应不完全或酯交换反应控制不当，易生成 (2-(甲基氨基) 吡啶 - 3 - 基) 甲基 2-(甲基氨基) 乙酸酯二盐酸盐这类杂质。此类杂质可能影响药物的抗真菌活性和安全性，因此对艾沙康唑杂质的研究是药品质量控制的关键环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
• 
  

• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）技术，利用二盐酸盐的离子化特性提升质谱响应，建立痕量检测方法（检测限达 ppb 级）；

• 合成工艺改进：通过调整胺化反应的溶剂（如甲醇）和反应时间，降低吡啶环过度胺化副产物的生成；

• 毒理评估：通过体外抗真菌实验，评估该杂质对艾沙康唑抗真菌活性的潜在干扰，为制定合理的杂质限度标准提供数据；

• 稳定性研究：分析该杂质在高温、高湿条件下的水解行为（如酯键断裂），评估其对艾沙康唑制剂储存稳定性的影响。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！