交联聚维酮Polyplasdone XL/Polyplasdone XL-10/Copovidone

Polyplasdone™交联聚维酮超级崩解剂是一种合成的、不溶的，但可快速膨胀的N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交联均聚物。交联聚维酮可帮助口服固体制剂快速崩解和溶出。Polyplasdone™交联聚维酮是粒状多孔结构。与其他崩解剂不同，Polyplasdone™交联聚维酮有着较高的表面积以及独特的化学结构，导致较强的界面活性，可提高难溶性药物溶出。

中文名称 交联聚维酮 英文名称 Copovidone 中文别名 交联聚乙烯吡咯烷酮；不溶聚维酮；聚乙烯聚吡咯烷酮；交聚维酮 英文别名 Crosslinked povidone; crospovidone; E1202; Kollidon CL; KollidonCL-M; KollidonCL-F; KollidonCL-SF; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrrolidone; PVPP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone ;Crospovidonumhomopolymer. 化学名称 1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物 1-etheny-2-pyrrolidinone homopolymer CAS号 9003-39-8 分 子 式 （C6H9NO)n 分 子 量 (C6H9NO)n＞1000000 交联聚维酮为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的不溶性，确切的分子量尚未确定。 分 类 片剂崩解剂 用 途 交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂或溶出剂，直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2%~5%。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力，几乎无凝胶的倾向。研究表明，交联聚维酮颗粒的大小强烈影响热镇痛片的崩解性。颗粒较大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮也用作溶解度促进剂。采用共蒸发技术，交联聚维酮可增加难溶性药物的溶解度。首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮，然后将溶剂蒸发。这一技术可以获得更快的溶出速率。 给药途径 口服;肌内注射；植入；阴道；透皮; 舌下 储存条件 由于交联聚维酮有吸湿性，宜置气密容器中，于阴凉、干燥处贮存。 安 全 性 交联聚维酮主要用作口服制剂的崩解剂，通常认为无毒、无刺激性。短期动物毒性研究表明，交联聚维酮无不良反应。但是，由于缺乏足够的数据，WHO还未规定其可接受的日允许摄取量。 禁 忌 交联聚维酮与大多数的无机或者有机药物制剂组分相容。暴露在含水量较高的环境中时，交联聚维酮可与某些材料形成分子加合物，见聚维酮品目。 来源与制备 在高活性催化剂存在条件下，将乙炔与甲醛反应生成丁炔二醇，丁炔二醇加氢生成丁二醇，然后环化脱氢形成丁内酯。丁内酯与氨反应制成吡咯烷酮。然后再进行乙烯化反应，在加压条件下使吡咯烷酮与乙炔反应。最后在溶液中催化单体乙烯基吡咯烷酮聚合。交联聚维酮通过“米化（popcorn）”聚合反应制得。 管理情况 欧洲准许用于食品添加剂。已收载于FDA《非活性组分指南》（口服胶囊剂和片剂；局部用、透皮用和阴道用制剂）。英国已许可用于注射用制剂。