依拉环素杂质；94391-95-4

依拉环素杂质

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• 产品信息

• 产品编号：E062023

• 英文名：Eravacycline Impurity 23

• 英文别名：2-(吡咯烷 - 1 - 基) 乙酸叔丁酯

• CAS 号：94391-95-4

• 分子式：C₁₀H₁₉NO₂

• 分子量：185.26

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为依拉环素（Eravacycline）的杂质分析与质量控制提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 乙腈混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于依拉环素原料药及制剂中杂质 23 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在依拉环素合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整酯化反应温度（如控制在 50-60℃）和反应时间，降低杂质生成量达 35% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 依拉环素是一种新型四环素类抗生素，用于治疗复杂性腹腔内感染，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。杂质 23 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于吡咯烷乙酸与叔丁醇的酯化副反应或 Boc 保护步骤的异常。其结构中的吡咯烷环、酯基及叔丁基可能影响药物的脂溶性、代谢稳定性及抗菌活性。由于抗生素类药物对杂质控制要求严格，该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，6 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由 2-(吡咯烷 - 1 - 基) 乙酸与叔丁醇在酸性催化剂（如对甲苯磺酸）作用下发生酯化反应生成，优化催化剂用量和反应 pH 可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 Vero 细胞的 IC₅₀为 198.3 μM（依拉环素 IC₅₀为 8.7 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的酯基水解风险。

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