硼替佐米杂质；205393-22-2

硼替佐米杂质

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• 产品信息

• 产品编号：B009060

• 英文名：Bortezomib Impurity 60

• 英文别名：N-((S)-1-(((R)-3 - 甲基 - 1-((3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5 - 三甲基六氢 - 4,6 - 亚甲基苯并 [d][1,3,2] 二氧硼杂环戊烷 - 2 - 基) 丁基) 氨基)-1 - 氧代 - 3 - 苯基丙烷 - 2 - 基) 吡嗪 - 2 - 甲酰胺

• CAS 号：205393-22-2

• 分子式：C₂₉H₃₉BN₄O₄

• 分子量：518.46

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C、11B）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为硼替佐米（Bortezomib）的杂质分析提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于硼替佐米原料药及制剂中杂质 60 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在硼替佐米合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整硼酯化反应温度（如控制在 - 10~0℃）和反应时间，降低杂质生成量达 35% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤，通过抑制 26S 蛋白酶体活性诱导肿瘤细胞凋亡。杂质 60 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于硼杂环构建或肽键缩合的副反应。其结构中的硼酯键、吡嗪环及苯丙氨酸侧链可能影响药物的代谢稳定性、靶向结合能力及安全性。由于抗癌药物对杂质控制要求严格，该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，10 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由 (R)-3 - 甲基 - 1-((3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5 - 三甲基六氢 - 4,6 - 亚甲基苯并 [d][1,3,2] 二氧硼杂环戊烷 - 2 - 基) 丁胺与 (S)-1 - 氨基 - 3 - 苯基 - 1 - 氧代丙烷 - 2 - 基吡嗪 - 2 - 甲酰胺在缩合试剂作用下生成，优化缩合条件可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 RPMI 8226 细胞的 IC₅₀为 189.3 μM（硼替佐米 IC₅₀为 0.5 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的硼酯键水解风险。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！