阿罗洛尔杂质E；C15H21N3O4S3 新品

阿罗洛尔杂质E

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：A039016

• 英文名：Arotinolol Impurity E

• 英文别名：5-(2-((3-(叔丁基氨基)-2 - 羟基丙基) 磺酰基) 噻唑 - 4 - 基) 噻吩 - 2 - 甲酰胺

• CAS 号：未提供

• 分子式：C₁₅H₂₁N₃O₄S₃

• 分子量：403.54

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为阿罗洛尔（Arotinolol）的杂质分析提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于阿罗洛尔原料药及制剂中杂质 E 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在阿罗洛尔合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整噻唑环磺酰化反应温度（如控制在 50-60℃）和反应时间，降低杂质生成量达 35% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发含硫杂环杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 阿罗洛尔是一种兼具 α 和 β 受体阻断作用的抗高血压药物，用于治疗原发性高血压、心绞痛等。杂质 E 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于噻唑环与磺酰基取代的副反应或羟基保护步骤的异常。其结构中的噻吩环、噻唑环、磺酰基及叔丁基氨基可能影响药物的脂溶性、代谢稳定性及受体结合能力。由于心血管药物对杂质控制要求严格，该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，8 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由 3-(叔丁基氨基)-2 - 羟基丙基硫醇与 2 - 氯 - 4 - 噻唑磺酰氯在碱性催化剂（如三乙胺）作用下生成磺酰化物，再与噻吩 - 2 - 甲酰胺缩合形成，优化缩合条件可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 H9c2 心肌细胞的 IC₅₀为 176.5 μM（阿罗洛尔 IC₅₀为 5.8 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的磺酰基水解风险

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！