卡非佐米杂质75； 13139-15-6

卡非佐米杂质75

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• 产品信息

• 产品编号：C043075

• 英文名：Carfilzomib Impurity 75

• 英文别名：(S)-2-((叔丁氧羰基) 氨基)-4 - 甲基戊酸

• CAS 号：13139-15-6

• 分子式：C₁₁H₂₁NO₄

• 分子量：231.29

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为卡非佐米（Carfilzomib）的杂质分析与质量控制提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于卡非佐米原料药及制剂中杂质 75 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在卡非佐米合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整 Boc 保护反应温度（如控制在 0-5℃）和反应时间，降低杂质生成量达 35% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 卡非佐米是一种蛋白酶体抑制剂，用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤，通过选择性抑制蛋白酶体活性诱导肿瘤细胞凋亡。杂质 75 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于氨基酸缩合反应或 Boc 保护步骤的副反应。其结构中的叔丁氧羰基、氨基及甲基支链可能影响药物的溶解性、代谢稳定性及药效。由于抗肿瘤药物对杂质控制要求严格，该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，5 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由 (S)-2 - 氨基 - 4 - 甲基戊酸与叔丁基二碳酸酯在碱性催化剂（如三乙胺）作用下发生酰化反应生成，优化催化剂用量和反应 pH 可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 RPMI 8226 骨髓瘤细胞的 IC₅₀为 215.6 μM（卡非佐米 IC₅₀为 0.8 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的降解行为。

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