缬沙坦亚硝基杂质；Valsartan Nitroso Impurity 新品

缬沙坦亚硝基杂质

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• 产品信息

• 产品编号：V002070

• 英文名：Valsartan Nitroso Impurity 70

• 英文别名：(S)-2-(((2'-(2H - 四唑 - 5 - 基)-[1,1'- 联苯]-4 - 基) 甲基)(亚硝基) 氨基)-3 - 甲基丁酸

• CAS 号：暂无（需补充）

• 分子式：C₁₉H₂₀N₆O₃

• 分子量：380.40

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，适用于缬沙坦（Valsartan）的亚硝基杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于缬沙坦原料药及制剂中亚硝基杂质 70 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在缬沙坦合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整亚硝化反应温度（如控制在 0-5℃）和 pH 值，降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 缬沙坦是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，用于治疗高血压及心力衰竭。杂质 70 作为缬沙坦的亚硝基相关杂质，可能源于合成过程中胺基与亚硝酸盐的副反应。其结构中的亚硝基、四唑环及羧酸基团可能影响药物的稳定性、受体结合能力及安全性。由于亚硝基化合物的潜在遗传毒性，全球药品监管机构对该类杂质控制要求严格，相关研究成为保障缬沙坦质量的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，8 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，该杂质由缬沙坦中间体在酸性条件下（如 pH＜4）与亚硝酸盐发生亚硝化反应生成，优化反应体系的酸碱度和亚硝酸盐用量可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HEK293 细胞的 IC₅₀为 186.3 μM（缬沙坦 IC₅₀为 9.5 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！