托鲁地文拉法辛杂质2；1792228-89-7 新品

托鲁地文拉法辛杂质

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• 产品信息

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• 英文名：Toludesvenlafaxine Impurity 2

• 英文别名：4-(1-(环己 - 1 - 烯 - 1 - 基)-2-(二甲氨基) 乙基) 苯基 4 - 甲基苯甲酸酯

• CAS 号：1792228-89-7

• 分子式：C₂₄H₂₉NO₂

• 分子量：363.49

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• 优势

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• 高纯度标准：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，结合 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重验证结构，为托鲁地文拉法辛杂质分析提供精准标准。

• 稳定可靠：在 - 20℃避光密封储存，有效期长达 36 个月；于乙腈 - 甲醇等常见溶剂体系中，6 个月内降解率＜0.3% ，实验数据稳定。

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• 应用

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• 质量把控：用于托鲁地文拉法辛原料药及制剂中杂质 2 的 UPLC-MS/MS 检测，确保杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化：在托鲁地文拉法辛合成过程中，监测该杂质生成路径，通过调整加成反应温度（如控制在 50 - 60℃）、反应时间，降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法验证：作为标准品用于开发和验证杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

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• 背景描述
  托鲁地文拉法辛是治疗抑郁症的药物，通过调节神经递质改善症状。杂质 2 作为合成过程中的工艺相关杂质，可能源于环己烯中间体与苯甲酰氯的反应副产物。其结构中的环己烯基、二甲氨基和苯甲酸酯基，可能影响药物稳定性、活性及安全性。随着对精神类药物质量要求提升，对杂质 2 的研究是保障药品质量的关键。

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• 研究现状

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• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，8 分钟内完成杂质分离，检测限达 0.005 ng/mL。

• 生成机制：研究表明，该杂质由含环己烯结构的中间体与 4 - 甲基苯甲酰氯在碱性条件（如吡啶作催化剂）下反应生成，优化催化剂用量和反应溶剂极性可抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 SH-SY5Y 神经细胞的 IC₅₀为 198.7 μM（托鲁地文拉法辛 IC₅₀为 10.2 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制含量。

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