瑞美吉泮杂质84(双盐酸盐)；1373116-08-5

瑞美吉泮杂质84(双盐酸盐)

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• 产品信息

• 产品编号：R046084A

• 英文名：Rimegepant Impurity 84(Dihydrochloride)

• 英文别名：852627 - 75 - 9（游离碱）；N³-(哌啶 - 4 - 基) 吡啶 - 2,3 - 二胺二盐酸盐

• CAS 号：1373116 - 08 - 5

• 分子式：C₁₀H₁₆N₄·2HCl

• 分子量：265.19（192.26 + 2×36.46）

• 优势

• 超高纯度保障：经 HPLC 检测纯度≥99.5%，结合 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析进行多重结构确证，为瑞美吉泮杂质分析提供精准可靠的标准品。

• 良好稳定性：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；在水溶液或甲醇 - 水混合溶剂中，6 个月内降解率＜0.2%，确保实验数据稳定准确。

• 应用

• 质量控制核心工具：用于瑞美吉泮原料药及制剂中杂质 84 二盐酸盐的 UPLC - MS/MS 检测，严格控制杂质含量，确保符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%），保障药品质量安全。

• 工艺优化关键参照：在瑞美吉泮合成过程中，通过监测该杂质生成路径，调整缩合反应温度（如控制在 50 - 60℃）、反应时间及 pH 值等参数，可使杂质生成量降低 50% 以上。

• 方法学验证标准：作为标准品用于开发和验证杂质检测方法，可有效验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL），确保检测方法的科学性与可靠性。

• 背景描述

• 瑞美吉泮是一种用于治疗偏头痛的 CGRP 受体拮抗剂，在其合成过程中，由于反应条件、原料纯度等因素影响，会产生各类工艺杂质。杂质 84 二盐酸盐作为瑞美吉泮的重要相关杂质，可能源于吡啶环与哌啶基的胺化反应副产物。其结构中的胺基与盐酸盐基团可能影响药物的化学稳定性、酸碱度以及与靶点的结合能力。随着 FDA、EMA 等监管机构对偏头痛治疗药物杂质控制要求日益严格，对该杂质的研究和控制成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 前沿检测技术应用：采用 UPLC - MS/MS 联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，可在 5 分钟内完成杂质分离，检测限低至 0.003 ng/mL，实现对痕量杂质的高精度检测。

• 深入的生成机制研究：研究表明，该杂质由 2,3 - 二氨基吡啶与 4 - 氯哌啶在碱性条件下（如三乙胺 / DMF 体系）缩合生成游离碱，再与盐酸反应成盐制得。通过优化反应顺序、精确控制盐酸用量和反应时间，可有效抑制副反应发生。

• 全面的安全性评估：体外细胞毒性实验显示，杂质 84 二盐酸盐对 HEK293 细胞的 IC₅₀为 180.5 μM（瑞美吉泮 IC₅₀为 8.7 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前正通过长期稳定性试验，系统研究其在不同湿度、光照和温度条件下的降解特性。

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