双环醇杂质；128142-41-6

双环醇杂质

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：B057002

• 英文名：Bicyclol Impurity 2

• 英文别名：5'-(羟甲基)-7,7'- 二甲氧基 -[4,4'- 联苯并 [d][1,3] 二氧杂环戊烯]-5 - 羧酸

• CAS 号：128142-41-6

• 分子式：C₁₈H₁₆O₉

• 分子量：376.31

• 优势

• 高纯度标准品：经高效液相色谱（HPLC）检测，纯度不低于 99.0%，结合核磁共振（NMR）氢谱、碳谱，高分辨质谱（HRMS）及元素分析，对结构进行多重确证，为双环醇杂质分析与质量控制提供可靠标准。

• 良好稳定性：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；在常见有机溶剂如甲醇 - 水混合体系中，6 个月内降解率低于 0.3%，确保实验数据稳定。

• 应用

• 质量控制检测：用于双环醇原料药及制剂中杂质 2 的超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）检测，严格控制杂质含量，使其符合国际人用药品注册技术协调会（ICH）Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%） 。

• 工艺优化研究：在双环醇合成过程中，监测该杂质的生成路径，通过调整甲氧基化反应温度（如控制在 50 - 60℃）、反应时间及催化剂用量，可降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL），保障检测方法的准确性与可靠性。

• 背景描述

• 双环醇是一种用于治疗慢性肝炎的药物，通过抑制肝脏炎症反应、保护肝细胞膜及增强肝脏解毒功能，降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平。杂质 2 作为双环醇合成过程中的工艺相关杂质，可能源于联苯结构形成或后续官能团修饰过程中的副反应。其结构中的羟基、甲氧基和羧基等官能团可能影响药物的稳定性、溶解性以及药效。随着药品监管机构对肝脏疾病治疗药物质量要求的提升，对杂质 2 的研究成为保障双环醇药品质量与安全性的重要环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm），以 0.1% 甲酸水 - 乙腈进行梯度洗脱，7 分钟内即可完成杂质分离，检测限低至 0.005 ng/mL，实现痕量杂质的精准检测。

• 生成机制：研究表明，杂质 2 可能由前体化合物在碱性条件下（如碳酸钾 / 丙酮体系）发生偶联反应，再经过甲氧基化、羟甲基化及氧化反应生成。优化反应溶剂极性和碱的强度，可有效抑制该杂质的产生。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HepG2 细胞的半数抑制浓度（IC₅₀）为 198.6 μM（双环醇 IC₅₀为 15.2 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前正通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解特性。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！