罗匹尼罗杂质(盐酸盐)91374-25-3

罗匹尼罗杂质(盐酸盐)

• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

  
  

• 产品信息

• 产品编号：R044013A

• 英文名：Ropinirole Impurity 13(Hydrochloride)

• 英文别名：2-(2-(2-(二丙基氨基) 乙基)-6 - 硝基苯基) 乙酸盐酸盐

• CAS 号：91374-25-3

• 分子式：C₁₆H₂₄N₂O₄·HCl

• 分子量：344.83（308.37 + 36.46）

• 优势

• 高纯度标准：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，结合 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析，精准确证结构，为罗匹尼罗杂质检测提供可靠依据。

• 稳定性能卓越：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；于乙腈 - 水混合溶液中，6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定、可重复。

• 应用

• 质量控制检测：用于罗匹尼罗原料药及制剂中杂质 13（盐酸盐）的 UPLC-MS/MS 检测，严格控制杂质含量，确保符合 ICH Q3A、Q3B 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在罗匹尼罗合成过程中，监测该杂质生成路径，通过调整硝化反应温度（如控制在 5 - 10℃）、优化反应溶剂或减少副反应，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.005 ng/mL），满足法规对检测方法的严格要求。

• 背景描述

• 罗匹尼罗是一种多巴胺受体激动剂，主要用于治疗帕金森病及不宁腿综合征。杂质 13（盐酸盐）作为罗匹尼罗的工艺相关杂质，可能在多步合成反应中，由于硝基化、烷基化反应不完全或副反应产生。其结构中的硝基和二丙基氨基基团可能影响药物的稳定性、安全性和有效性。随着全球药品监管机构（如 FDA、EMA）对药物杂质控制要求的不断提高，对该杂质的研究成为保障罗匹尼罗药品质量和患者用药安全的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，4 分钟内即可完成分离，检测限低至 0.002 ng/mL，实现痕量杂质的高灵敏度检测。

• 生成机制：研究表明，该杂质主要在芳环硝化步骤与后续烷基化反应中生成。通过优化反应体系 pH 至中性、采用惰性气体保护或替换无硝基化风险的合成路线，可有效抑制其产生。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 SH-SY5Y 细胞的 IC₅₀为 156.7 μM（罗匹尼罗 IC₅₀为 12.3 μM），虽毒性低于主药，但仍需严格控制其在药品中的含量。目前通过长期稳定性试验，系统监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！