利扎曲普坦EP杂质A(双盐酸盐)R047002A

利扎曲普坦EP杂质A(双盐酸盐)

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• 产品信息

• 产品编号：R047002A

• 英文名：Rizatriptan EP Impurity A(Dihydrochloride)

• 英文别名：2-(5-((1H-1,2,4 - 三唑 - 1 - 基) 甲基)-2-((3-(2-(二甲氨基) 乙基)-1H - 吲哚 - 5 - 基) 甲基)-1H - 吲哚 - 3 - 基)-N,N - 二甲基乙胺二盐酸盐

• CAS 号：无

• 分子式：C₂₈H₃₅N₇·2HCl

• 分子量：542.54（469.62 + 2×36.46）

• 优势

• 超高纯度：经 HPLC 检测纯度≥99.5%，结合 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，确保杂质分析的准确性。

• 稳定性强：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；在乙腈 - 水（1:1）溶液中 6 个月内降解率＜0.1%，实验数据重现性高。

• 应用

• 质量控制检测：用于利扎曲坦原料药及制剂中 EP 杂质 A（二盐酸盐）的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 EP 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在利扎曲坦合成中，监测该杂质生成路径，通过调整缩合反应温度（如控制在 80-90℃）和反应时间，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 利扎曲坦是一种 5 - 羟色胺受体激动剂，用于治疗偏头痛。杂质 A（二盐酸盐）作为利扎曲坦的 EP 指定杂质，可能在多步合成中因吲哚环烷基化或三唑环连接反应不完全产生。其复杂的双吲哚结构与二甲氨基基团可能影响药物稳定性及安全性。随着 EMA 对欧洲药典杂质控制要求的严格化，该杂质的研究成为药品注册和生产的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，6 分钟内完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，满足痕量分析需求。

• 生成机制：研究表明，该杂质由 3-(2 - 二甲氨基乙基) 吲哚与 1,2,4 - 三唑甲基化试剂在碱性条件下（如碳酸钾催化）反应生成，优化溶剂体系（如 DMF 替代乙醇）可抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 SH-SY5Y 细胞的 IC₅₀为 189.3 μM（利扎曲坦 IC₅₀为 12.6 μM），毒性低于主药但需严格控制含量，目前通过长期稳定性试验监测其降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！