阿扎胞苷杂质;2508-81-8

阿扎胞苷杂质

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• 产品信息

• 产品编号：A040037

• 英文名：Azacitidine Impurity 37

• 英文别名：(3aS,5R,6R,6aR)-6 - 羟基 - 5-(羟甲基) 四氢呋喃 [2,3-d] 恶唑 - 2 (5H)- 酮

• CAS 号：2508-81-8

• 分子式：C₆H₉NO₅

• 分子量：175.14

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析确证结构，适用于阿扎胞苷（Azacitidine）杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 水）下 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于阿扎胞苷原料药及制剂中杂质 37 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在阿扎胞苷合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整环合反应温度（如控制在 50-60℃）和反应时间，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥2.5）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 阿扎胞苷是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，用于治疗骨髓增生异常综合征等血液疾病。杂质 37 作为阿扎胞苷的工艺相关杂质，可能源于合成过程中呋喃环与恶唑环的缩合副反应或原料残留。其结构中的羟基和羟甲基基团可能影响药物的稳定性及药效。随着 FDA、EMA 对抗肿瘤药物杂质控制要求的提高，对杂质 37 的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，4 分钟内完成分离，检测限达 0.003 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 37 由羟基乙醛与氨基酸衍生物在酸性条件下（如乙酸催化）反应生成，优化催化剂用量和溶剂极性（如乙醇 - 水体系）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HL-60 细胞的 IC₅₀为 186.4 μM（阿扎胞苷 IC₅₀为 12.7 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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